使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，培哚普利片(雅施達)的藥理毒理只怎樣的？

培哚普利片的藥理毒理：

培哚普利是一種使血管緊張素I轉化為血管緊張素II的酶（血管緊張素轉化酶）的抑制劑。這種轉化酶或激酶是一種肽鏈端解酶，它使血管緊張素I轉化為收縮血管的血管緊張素Il，它還能使舒張血管的緩激|扶降解為沒(méi)有活性的七肽。血管緊張素轉化酶的抑制會(huì )導致血漿中的血管緊張素Ⅱ減少，這樣可以導致血漿腎素活性增加（通過(guò)抑制腎素釋放的負反饋作用）并減少醛固酮的分泌。因為血管緊張素轉化酶使緩激肽失活，所以血管緊張寨轉化酶撥抑制也能提高循環(huán)及局部激肽釋放酶-激肽系統（因而前列腺素系統也披激活）的活性。這種機制可能與血管緊張素轉化酶抑制劑降低血壓的作用相關(guān)，也可能與其某種副作用（如咳嗽）有關(guān)。

培哚普利通過(guò)它的活性代謝物培哚普利拉起作用。其他代謝物在體外對血管緊張素轉化酶的活性沒(méi)有抑制作用。

高血壓：

培哚普利對輕度、中度、重度各級高血壓均有效。能降低仰臥位及直立位的收縮壓和舒張壓。培哚普利減少周?chē)艿淖枇Γ瑥亩鴮е卵獕合陆怠Ｊ雇庵苎髟黾樱鴮?a name="InnerLinkKeyWord" href="http://www.qwdk666.com/xnxgpd/" target="_blank">心率沒(méi)有影響。腎血流量增加，而腎小球濾過(guò)串通常不變。

一次用藥后在4-6小時(shí)發(fā)揮最大抗高血壓作用，至少可維持24小時(shí)。谷作用大約是峰作用的87-100%。

降壓作用快速發(fā)生。對有反應的患者，一個(gè)月內血壓可達到正常，并能長(cháng)期維持而不會(huì )發(fā)生耐藥。停止治療后不會(huì )發(fā)生反彈效應。培哚普利減輕左心室肥厚。

在人體，培哚普利被證明確實(shí)有舒張血管的特點(diǎn)。它增加大動(dòng)脈彈性，減少小動(dòng)脈管壁中層／內腔比。

聯(lián)用噻嗪類(lèi)利尿劑治療可產(chǎn)生協(xié)同作用。血管緊張素轉化酶抑制劑與噻嗪類(lèi)利尿劑聯(lián)用也能降低利尿劑治療導致低鉀血癥的危險性。

心力衰竭：

培哚普利通過(guò)降低前負荷和后負荷減少心臟做功。

對心力衰竭患者的研究表明：

-降低左、右心室充盈壓，

-降低周?chē)艿目傋枇Γ?/p>

-增加心輸出量和提高心臟指數。

在對照研究中，初次服用2mg雅施達的輕中度心力衰竭患者，與安慰劑組相比，血壓無(wú)顯著(zhù)下降。

毒理研究：在長(cháng)期口服藥物毒性研究（大鼠和猴）中，靶器官是腎臟，損害是可逆性的。在體外和體內研究中未發(fā)現致誘變情況。

生殖毒性研究（大鼠，小鼠，兔和猴）未提示有胎兒毒性及致畸性。然而，血管緊張素轉化酶抑制劑作為一類(lèi)藥，已被證明可導致晚期胎兒發(fā)育方面的不良反應，會(huì )導致嚙齒類(lèi)動(dòng)物和兔的死胎和先天性影響：觀(guān)察到腎損害和圍產(chǎn)期死亡串增加。

在對大鼠和小鼠的長(cháng)期研究中未發(fā)現致癌性。

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（實(shí)習編輯：李偉君）