藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,達沙替尼片與地塞米松可合用嗎?
達沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其它選擇性的致癌激酶,包括c-KIT、ephrin(EPH)受體激酶和PDGFβ受體。達沙替尼是一種強效的、次納摩爾(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制劑,其在0.6-0.8nM的濃度下具有較強的活性。它與BCR-ABL酶的無(wú)活性及有活性構型均可結合。
體外研究中,達沙替尼在表達各種伊馬替尼敏感和耐藥疾病的白血病細胞系中具有活性。這些非臨床研究的結果表明,達沙替尼可以克服由下列原因導致的伊馬替尼耐藥:BCR-ABL過(guò)表達、BCR-ABL激酶區域突變、激活包括SRC家族激酶(LYN,HCK)在內的其他信號通道,以及多藥耐藥基因過(guò)表達。此外,達沙替尼可在次納摩爾濃度下抑制SRC家族激酶。
能夠誘導CYP3A4活性的藥物(例如地塞米松)可能也會(huì )增加達沙替尼代謝并降低達沙替尼的血漿濃度。因此,不推薦強效CYP3A4誘導劑與達沙替尼同時(shí)使用。在適合接受利福平或其它CYP3A4誘導劑的患者中,應當使用其它酶誘導作用較低的藥物。
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(實(shí)習編輯:李建雄)
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