鹽酸洛哌丁胺膠囊(易蒙停),有效期是24個(gè)月,生產(chǎn)企業(yè)是西安楊森制藥有限公司。那么,鹽酸洛哌丁胺膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?
鹽酸洛哌丁胺膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是:
1、吸收:洛哌丁胺大部分被腸壁吸收,但由于明顯的首過(guò)效應生物利用度僅約為0.3%。不同劑型的鹽酸洛哌丁胺(硬臍囊,軟膠囊,有或無(wú)包衣的片劑,咀嚼片,口崩片,口服液)其吸收的速度和程度是生物等效的。
2、分布:研究在大鼠身上的分布顯示與腸壁有高親和力,易與縱肌層的受體結合。洛哌丁胺與血漿蛋白(主要是白蛋白)的結合率為95%。臨床前研究數據顯示洛哌丁胺為P-糖蛋白底物。
3、代謝:洛哌丁胺幾乎全部被肝臟攝取,通過(guò)膽汁代謝,結合和排泄。洛哌丁胺的主要代謝途徑是通過(guò)氧化的N-去甲基作用,并且主要通過(guò)細胞色素氧化酶CYP3A4和CYP2C8調節。由于非常強的首過(guò)效應,血漿中的藥物原型濃度非常低。
4、排泄:洛哌丁胺在人體的消除半衰期為11(9-14)小時(shí)。藥物原型及代謝產(chǎn)物主要通過(guò)糞便排泄。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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