捷諾維為淺褐色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。捷諾維的主要成份為磷酸西格列汀。那么,使用捷諾維會(huì )出現血管性水腫嗎?
捷諾維的藥代動(dòng)力學(xué)特征的研究已經(jīng)在健康受試者和2型糖尿病患者中廣泛地進(jìn)行。捷諾維對健康受試者口服給藥100mg劑量后,捷諾維吸收迅速,捷諾維服藥1至4小時(shí)后血漿藥物濃度達峰值(Tmax中值)。捷諾維的血藥AUC與劑量成比例增加。捷諾維對健康志愿者單劑量口服100mg后,捷諾維的平均血藥AUC為8.52μM·hr,Cmax為950nM,表觀(guān)終末半衰期(t1/2)為12.4小時(shí)。捷諾維服用100mg達到穩態(tài)時(shí)的血漿AUC與初次給藥相比增加約14%。捷諾維的個(gè)體自身和個(gè)體間西格列汀AUC的變異系數較小(5.8%和15.1%)。捷諾維在健康受試者和2型糖尿病患者中的藥代動(dòng)力學(xué)指標大體相似。
捷諾維的絕對生物利用度大約為87%。因為捷諾維和高脂肪餐同時(shí)服用對藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響,捷諾維可以與或不與食物同服。捷諾維對健康受試者單劑靜脈注射西格列汀100mg,捷諾維的平均穩態(tài)分布容積大約為198公升。捷諾維可逆性結合血漿蛋白的結合率較低(38%)。捷諾維主要以原型從尿中排泄,代謝僅是次要的途徑。捷諾維大約79%西格列汀是以原型從尿中排泄。捷諾維的排泄主要通過(guò)腎臟清除和腎小管的主動(dòng)分泌。捷諾維是人類(lèi)有機陰離子轉運子-3(hOAT-3)的作用底物,hOAT-3可能參與腎臟對西格列汀清除。
在捷諾維的上市后使用過(guò)程中發(fā)現了以下不良反應。由于這些不良反應來(lái)自人數不定的人群自發(fā)性報告,因此通常無(wú)法可靠估計這些不良反應的發(fā)生率或確定不良反應與藥物暴露之間的因果關(guān)系。超敏反應,包括過(guò)敏反應、血管性水腫、皮疹、蕁麻疹、皮膚血管炎以及剝脫性皮膚損害,包括Stevens-Johnson綜合征[參見(jiàn)禁忌和注意事項]。肝酶升高;上呼吸道感染;鼻咽炎;胰腺炎。
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(實(shí)習編緝:鐘燕冰)
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