彌凝的主要成份為醋酸去氨加壓素。化學(xué)名稱(chēng):1-去氨基-8-D精氨酸加壓素醋酸鹽。那么,彌凝用于中樞性尿崩癥的用量是怎樣呢?
彌凝與精氨酸加壓素的區別,彌凝主要是對1-半胱氨酸作脫氨基處理和以8-D-精氨酸取代8-L-精氨酸。這些結構改變后,使臨床劑量的醋酸去氨加壓素的作用時(shí)間延長(cháng),而不產(chǎn)生加壓的副作用。彌凝片的安全性監測過(guò)程和安全性概要未有異常發(fā)現。彌凝含醋酸去氨加壓素,彌凝與天然激素精氨酸加壓素的結構類(lèi)似。
彌凝口服后的生物利用度在0.08~0.16%之間。彌凝的血漿達峰濃度約在1~1.5小時(shí)后出現。彌凝的血漿達峰濃度(Cmax)和血藥濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積(AUC值)不隨給藥劑量成比例增加。彌凝的分布容積為0.2~0.3升/千克。彌凝不能透過(guò)血腦屏障。彌凝的消除相半衰期平均在2~3小時(shí)。
彌凝為白色凸面橢圓形片。彌凝用于治療中樞性尿崩癥。彌凝服用后可減少尿液排出,彌凝可以增加尿滲透壓,減低血漿滲透壓,從而減少尿頻和夜尿。彌凝用于治療六歲或以上患者的夜間遺尿癥。
彌凝用于中樞性尿崩癥的用量:一般成人和兒童的初始適宜劑量為每次0.1毫克,每日三次。再根據患者的療效調整劑量。根據臨床經(jīng)驗,每天的總量在0.2~1.2毫克之間。對多數患者的適宜劑量為每次0.1-0.2毫克,每日三次。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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