沙格列汀片的主要成份為沙格列汀。沙格列汀片為粉紅色薄膜衣片，除去包衣以后顯白色。那么，過(guò)量使用沙格列汀片如何呢？

沙格列汀片餐后給藥比空腹給藥的AUC值提高27%。沙格列汀片可與食物同時(shí)服用或分開(kāi)服用。沙格列汀片及其活性代謝物在體外人血漿中的蛋白結合率可忽略不計。因此，各種疾病狀態(tài)（如腎或肝功能不全）引起的血漿蛋白水平的改變不影響沙格列汀的分布。

沙格列汀片對健康志愿者和2型糖尿病患者中，沙格列汀片及其活性代謝物5-羥基沙格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)特性相似。沙格列汀片在2.5-400mg劑量間，沙格列汀片及其活性代謝物的血漿峰濃度（Cmax）和AUC值呈比例性增長(cháng)。沙格列汀片及其活性代謝物的AUC和Cmax的平均變異性（%CV）均小于25%。

沙格列汀片對健康志愿者單次口服5mg后，沙格列汀片及其活性代謝物的平均血漿AUC值分別為78ng/h/mL和214ng/h/mL，沙格列汀片對應的Cmax分別為24ng/mL和47ng/mL。沙格列汀片5mg每日1次給藥后，沙格列汀片的中位達峰時(shí)間（Tmax）為2小時(shí)，沙格列汀片活性代謝物Tmax為4小時(shí)。沙格列汀片與空腹相比，高脂飲食后給藥能使沙格列汀的Tmax延長(cháng)約20min。

沙格列汀片的藥物過(guò)量：在一項臨床對照試驗中，健康志愿者每日1次口服400mg沙格列汀（MRHD的80倍劑量）2周后，沒(méi)有發(fā)生劑量相關(guān)的臨床不良反應，QTc間期或心率也沒(méi)有發(fā)生有臨床意義的改變。過(guò)量給藥時(shí)，應根據患者的臨床狀態(tài)給予適當的支持性療法。沙格列汀及其活性代謝物可以通過(guò)血液透析清除（4小時(shí)清除23%藥量）。

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（實(shí)習編緝：張桂平）