來(lái)士普的主要成份為草酸艾司西酞普蘭化學(xué)名:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氫異苯并呋喃-5腈草酸鹽。那么,來(lái)士普與5-羥色胺綜合征合用如何呢?
來(lái)士普是二環(huán)氫化酞類(lèi)衍生物西酞普蘭的單-S-對映體。來(lái)士普的抗抑郁病作用的機制可能與抑制中樞神經(jīng)系統神經(jīng)元對5-HT的再攝取,從而增強中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。來(lái)士普對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體,苯二氮受體無(wú)親和力,或僅具有較低的親和力。來(lái)士普對Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無(wú)親和力,或僅具有較低的親和力。
來(lái)士普的體外試驗及動(dòng)物試驗顯示,來(lái)士普是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑(SSRI),來(lái)士普對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。來(lái)士普在5-HT再攝取抑制方面,來(lái)士普的活性比R-對映體至少強100倍。來(lái)士普對大鼠抑郁模型長(cháng)期(達5周)給予艾司西酞普蘭未見(jiàn)耐藥性。
來(lái)士普與5-羥色胺綜合征合用:建議本品與5-羥色胺能藥物(如舒馬曲坦或其它曲坦類(lèi)藥物、曲馬多和色氨酸)合用時(shí)應謹慎。有罕見(jiàn)病例報告合并使用SSRI類(lèi)藥物和5-羥色胺能藥物治療時(shí)出現了5-羥色胺綜合征。合并后如果出現了下述癥狀,如激越、震顫、肌陣攣和高熱等,提示可能發(fā)生了5-羥色胺綜合征。如果出現這種問(wèn)題,應立即停用SSRI和5-羥色胺能藥物,并給予對癥治療。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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