卡左雙多巴控釋片(息寧),在4至6小時(shí)內釋放出有效成份。該劑型使左旋多巴的血藥濃度波動(dòng)較小,血漿峰值濃度比普通片低60%。那么,卡左雙多巴控釋片的藥理毒理是怎樣?
卡左雙多巴控釋片的藥理毒理是:
卡左雙多巴控釋片是卡比多巴(一種芳香氨基酸脫羧酶抑制劑),與左旋多巴(多巴胺的代謝前體)以聚合物為基質(zhì)的復方控釋片劑,用于治療帕金森氏病和帕金森氏綜合征。本品尤其有助于以前使用過(guò)傳統的左旋多巴/脫羧酶抑制劑復方制劑,且有預知的峰劑量運動(dòng)障礙及無(wú)法預知的運動(dòng)失調的患者縮短"關(guān)"的時(shí)間。帕金森氏病患者經(jīng)含有左旋多巴的制劑治療,可能產(chǎn)生以劑末失效,峰劑量運動(dòng)障礙和運動(dòng)不能為特征的運動(dòng)失調。運動(dòng)失調的進(jìn)一步表現以無(wú)法預知的從運動(dòng)到靜止的搖擺為特點(diǎn)(開(kāi)關(guān)現象)。盡管運動(dòng)失調的病因尚未完全清楚,但已經(jīng)證實(shí)采用可產(chǎn)生穩定的左旋多巴血漿濃度的治療方法可減輕癥狀。
左旋多巴在腦內通過(guò)脫羧形成多巴胺來(lái)緩解帕金森氏病的癥狀。卡比多巴不能通過(guò)血腦屏障,只抑制外周左旋多巴的脫羧,從而使更多的左旋多巴進(jìn)入腦內繼而轉化成多巴胺。這樣就避免了頻繁大劑量地服用左旋多巴。小劑量的左旋多巴可以減少或可能有助于消除胃腸道和心血管系統的不良反應,特別是那些與外周組織中多巴胺的形成有關(guān)的不良反應。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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