藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的，那么，腎功能受損患者用依非韋倫片要注意什么？

人體研究及用人肝微粒體進(jìn)行的體外研究表明，依非韋倫主要經(jīng)細胞色素P450系統代謝為含羥基的代謝物及其進(jìn)一步的葡萄苷酸化代謝產(chǎn)物。這些代謝產(chǎn)物本質(zhì)上無(wú)抗HIV-1的活性。體外研究證實(shí)CYP3A4及CYP2B6是依非韋倫代謝過(guò)程中主要的同工酶。同時(shí)體外研究顯示了依非韋倫抑制P450的同工酶2C9，2C19及3A4，在所觀(guān)察的依非韋倫的血漿濃度范圍內，Ki值是8.5～17mM。體外研究中，依非韋倫不抑制CYP2E1，僅在大大超出臨床治療劑量時(shí)才抑制CYP2D6和CYP1A2（Ki值是82～160mM）。

在CYP2B6同工酶純合子G516T遺傳變異的病人中依非韋倫血漿暴露可能會(huì )增加。尚不清楚這種變異相關(guān)的臨床意義；然而不能排除與依非韋倫相關(guān)的不良事件發(fā)生的頻率和嚴重程度有增加的可能性。

已證實(shí)依非韋倫誘導P450酶，導致自身代謝。每日200～400mg的劑量治療10天，藥物累積濃度低于預期值（低22～42%），終點(diǎn)半衰期為40～55小時(shí)，亦低于單劑量用藥的半衰期(52～76小時(shí))。藥代動(dòng)力學(xué)相互作用研究發(fā)現，400mg或600mg依非韋倫與茚地那韋聯(lián)用，與200mg劑量的依非韋倫組比較，不會(huì )造成茚地那韋AUC的進(jìn)一步下降。此發(fā)現說(shuō)明，400mg或600mg依非韋倫對CYP3A4的誘導程度是相似的。

腎功能受損患者：對腎功能不全患者尚未進(jìn)行依非韋倫的藥代動(dòng)力學(xué)研究；因只有不足1%的依非韋倫以原形經(jīng)尿排泄，所以腎功能受損對清除依非韋倫的影響極微。無(wú)嚴重腎衰竭患者的使用經(jīng)驗，建議對這些患者進(jìn)行密切地安全性監控。

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（實(shí)習編輯：李建雄）