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達沙替尼片(依尼舒)的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內容呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/10/23 9:43:38
    導讀:達沙替尼片為白色或類(lèi)白色片,適用于對包括甲磺酸伊馬替尼在內的治療方案耐藥或不能耐受的慢性髓細胞樣白血病(CML)所有病期成人患者。

達沙替尼片(依尼舒)的主要成分為達沙替尼。它為白色或類(lèi)白色、雙凸橢圓型薄膜衣片。那么,達沙替尼片(依尼舒)的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內容呢?

藥理毒理:本品為多酪氨酸激酶抑制劑,可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在體外,本品對多種不同的伊馬替尼敏感或耐藥的白血病細胞株有活性,可抑制BCR-ABL來(lái)表達的CML和ALL細胞株的生長(cháng)。

藥物相互作用:吡咯類(lèi)抗真菌藥、大環(huán)內酯類(lèi)抗菌素、HIV-蛋白酶抑制劑或萘法唑酮會(huì )導致本藥的血漿濃度升高。卡馬西平、地塞米松、苯巴比妥、苯妥英、利福平、抗酸劑和質(zhì)子泵抑制劑會(huì )導致本藥的血漿濃度降低。

藥代動(dòng)力學(xué):本品的最大血藥濃度(Cmax)出現在口服后0.5-6小時(shí)。在一日15-240mg范圍內,AUC及體內消除參數與劑量存在線(xiàn)性相關(guān),總體平均終末半衰期(t1/2)為3~5小時(shí)。本品的表觀(guān)分布容積為2505L,顯示本品糾紛分布廣泛。題外試驗中,本品與積極其活性代謝物血漿蛋白結合率為96%和93%,在100~500ml濃度范圍內基本恒定。本品在人體內被廣泛代謝,主要代謝酶為細胞色素P450(CYP)3A4。

看了以上的介紹,相信您對本品有了一定了解,希望對您有所幫助,如果您還有疑問(wèn),請咨詢(xún)在線(xiàn)專(zhuān)家。

健客藥師溫馨提醒:對本品過(guò)敏者請慎服,如需服用請依照醫生吩咐正確服用。如果您在服用本品期間有任何不適或疑問(wèn),請及時(shí)致電健客藥師,400-086-5111,這有多位專(zhuān)科藥師為您提供免費的全程用藥指導與日常護理指南!

(實(shí)習編輯:林博)

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