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麗珠維三聯(lián)的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/10/22 11:14:41
    導讀:麗珠維三聯(lián)中的克拉霉素片不良反應主要有嘔吐等胃腸道反應(2%~3%),頭痛(2%),血清氨基轉移酶短暫升高。那么,麗珠維三聯(lián)的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?

麗珠維三聯(lián)中的克拉霉素片可能發(fā)生過(guò)敏反應,輕者為藥疹、蕁麻疹,重者為過(guò)敏及Stevens—Johnson癥。那么,麗珠維三聯(lián)的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?下面讓小編為你介紹吧。

麗珠維三聯(lián)的藥代動(dòng)力學(xué)是:

1.枸櫞酸鉍鉀片:在胃中形成不溶性沉淀,僅有少量鉍被吸收,與分子量5萬(wàn)以上的蛋白質(zhì)結合而轉運,鉍主要分布在肝、腎組織中,通過(guò)腎臟從尿中排泄。

2.替硝唑片:口服后吸收完全,健康女性單劑量口服2g后達峰時(shí)間(Tmax)為2小時(shí),峰濃度(Cmax)為51mg/L。替硝唑排泄緩慢,口服2g后24小時(shí)、48小時(shí)及72小時(shí)血藥濃度分別為19.0mg/L、4.2mg/L及1.3mg/L。口服每日給藥1g,血藥濃度可維持在8mg/L以上。替硝唑在體內的分布廣泛,在生殖器官、腸道、腹部肌肉、乳汁中可達較高濃度,在肝臟、脂肪中的濃度低,在膽汁、唾液中的濃度與同期血藥濃度相仿,對血腦屏障的穿透性較甲硝唑高,腦膜無(wú)炎癥時(shí)腦脊液中的濃度為同期血藥濃度的80%,這與替硝唑的脂溶性較高有關(guān)。替硝唑可通過(guò)血胎盤(pán)屏障,在胎兒及胎盤(pán)中可達高濃度。蛋白結合率為12%。在肝臟代謝,單劑量口服0.25g后約16%以原形從尿中排出。血消除半衰期(t1/2β)為11.6~13.3小時(shí),平均為12.6小時(shí)。

3.克拉霉素片:口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收,生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收,但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時(shí)達血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L;每12小時(shí)口服250mg,在2~3天內達到穩態(tài)血濃度約為1mg/L,其代謝物(14—羥基克拉霉素)為0.6mg/L,每12小時(shí)口服500mg,藥物在穩定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7~2.9mg/L,其代謝物為0.83~0.88mg/L。體內分布廣泛,鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中,蛋白結合率為65%~75%。其主要代謝物是具有大環(huán)內酯類(lèi)活性作用的14—羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期(t1/2ß)為4.4小時(shí);每12小時(shí)口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2ß)為3~4小時(shí),其代謝物為5~6小時(shí);每12小時(shí)口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2ß)為4.5~4.8小時(shí),其代謝物為6.9~8.7小時(shí)。經(jīng)口服或靜脈注入14C標記的克拉霉素,5日內自尿排出占劑量的36%,自大便排出占52%。

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(實(shí)習編輯:盧錦銳)

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