頭孢丙烯咀嚼片主要成份為頭孢丙烯。該藥的殺菌機制是通過(guò)與細菌細胞膜上的青霉素結合蛋白(PBPs)結合,阻礙細菌細胞壁合成,從而導致細菌的溶解死亡。那么,頭孢丙烯咀嚼片的注意事項是有哪些呢?
頭孢丙烯咀嚼片的用法用量是口服。成人(13歲或以上)上呼吸道感染,每次0.5g,每天1次;下呼吸道感染,每次0.5g,每天2次:皮膚或皮膚軟組織感染,每天0.5g,分1次或2次,嚴重病例每次0.5g,每天2次。
頭孢丙烯咀嚼片的藥代動(dòng)力學(xué)是已有試驗證明空腹口服該藥片劑、膠囊劑和混懸劑具生物等效。以下數據主要來(lái)自膠囊劑的研究資料。受試者空腹口服頭孢丙烯,約95%給藥量可被吸收。空腹口服頭孢丙烯250mg、500mg或1g,服藥后1.5小時(shí)內可達血藥峰濃度,平均血藥峰濃度分別為6.1、10.5和18.3μg/ml。口服250mg、500mg和1g后最初4小時(shí),尿中平均濃度分別為700μg/ml、1000μg/ml和2900μg/ml。尿回收率約為服藥量的60%。在健康受試者的平均血漿消除半衰期為1.3小時(shí),穩態(tài)分布容積約0.23L/kg。總清除率和腎清除率分別為3ml/min/kg和2.3ml/min/kg左右。血漿蛋白結合率約為36%,當血藥濃度在2~20μg/ml范圍內,血漿蛋白結合率與血藥濃度變化無(wú)關(guān)。片劑或混懸劑與食物同服不影響頭孢丙烯的吸收(AUC)和血藥峰濃度,但達峰時(shí)間可延長(cháng)0.25小時(shí)至0.75小時(shí)。腎功能正常者口服頭孢丙烯劑量達1000mg,每8小時(shí)一次,連續10天,未見(jiàn)有藥物蓄積現象。腎功能減退病人,根據其腎功能損害程度不同,頭孢丙烯血漿半衰期可延長(cháng)至5.2小時(shí);腎功能完全喪失患者,頭孢丙烯的血漿半衰期可達5.9小時(shí)。血液透析時(shí),半衰期縮短。腎功能明顯不全患者的頭孢丙烯排泄途徑尚不明確(見(jiàn)注意事項與劑量和用法)。頭孢丙烯在肝功能損害病人的血漿半衰期可增至2小時(shí)左右,但這種改變尚不能說(shuō)明肝功能損傷患者需調整劑量。老年人(≥65歲)平均AUC相對于年輕成人約增高35%-60%,女性AUC較男性AUC高15%-20%。但頭孢丙烯藥代動(dòng)力學(xué)在年齡、性別間差異不足以說(shuō)明有調整劑量的必要。哺乳期婦女一次口服頭孢丙烯1克,可在乳汁中測得少量藥物(<服入量的0.3%)。24小時(shí)平均濃度為0.25-3.3μg/ml。由于尚不明確頭孢丙烯對嬰兒的影響,故哺乳期婦女服用本品應謹慎。
頭孢丙烯咀嚼片的注意事項是使用本品治療前,應仔細詢(xún)問(wèn)病人是否有頭孢丙烯和其他頭孢菌素類(lèi)藥物、青霉素類(lèi)及其他藥物的過(guò)敏史。有青霉素過(guò)敏史患者服用本品應謹慎。凡以往有青霉素類(lèi)藥物所致過(guò)敏性休克史或其他嚴重過(guò)敏反應者不宜使用本品。如發(fā)生過(guò)敏反應,應停止用藥。嚴重過(guò)敏反應需使用腎上腺素并采取其他緊急措施。包括給氧、靜脈輸液,靜注抗組胺藥、皮質(zhì)激素、升壓藥和人工呼吸。幾乎所有抗菌藥物包括頭孢丙烯長(cháng)期使用可引起非敏感性微生物的過(guò)度生長(cháng),改變腸道正常菌群,誘發(fā)二重感染,尤其是偽膜性腸炎。因此應仔細觀(guān)察用藥病人服藥后的反應,特別注意對繼發(fā)腹瀉患者的診斷,如在治療期間發(fā)生二重感染,應采取適當的措施。對偽膜性腸炎患者,輕度病例僅需停用藥物,而中至重度病例,根據臨床癥狀采取調節水和電解質(zhì)平衡,補充蛋白,并用對耐藥菌有效的抗菌藥物治療。確診或疑有腎功能損傷的病人(見(jiàn)劑量和用法)在用本品治療前和治療時(shí),應嚴密觀(guān)察臨床癥狀并進(jìn)行適當的實(shí)驗室檢查。在這些病人中,常規劑量時(shí)血藥濃度較高或/和排泄減慢,故應減少本品的每日用量。同時(shí)服用強利尿劑治療的病人使用頭孢菌素應謹慎,因為這些藥物可能會(huì )對腎功能產(chǎn)生有害影響。患有胃腸道疾病,尤其是腸炎病人應慎用頭孢丙烯。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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