西樂(lè )葆用于緩解成人骨關(guān)節炎和類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的癥狀和體征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。那么,西樂(lè )葆的老年患者用藥是怎樣呢?
西樂(lè )葆具有線(xiàn)性、且與劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特征。西樂(lè )葆的血漿蛋白結合率與濃度無(wú)關(guān),西樂(lè )葆在治療血漿濃度時(shí),西樂(lè )葆的血漿蛋白結合率約為97%。西樂(lè )葆藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細胞結合。西樂(lè )葆與進(jìn)食(高脂食物)同時(shí)給藥,西樂(lè )葆的吸收延遲,Tmax延至4個(gè)小時(shí),西樂(lè )葆的生物利用度增加約20%。
西樂(lè )葆是具有獨特作用機制的新一代化合物,即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。西樂(lè )葆的清除主要通過(guò)肝臟進(jìn)行,西樂(lè )葆少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。西樂(lè )葆多劑服藥后清除半衰期為8-12小時(shí),西樂(lè )葆的清除率約為500mL/分。西樂(lè )葆連續給藥5天內達到其穩態(tài)分布容積均值,約為500L/70kg,表明塞來(lái)昔布在組織中的廣泛分布。西樂(lè )葆的臨床前研究表明可通過(guò)血腦屏障。
西樂(lè )葆的老年患者用藥:在各臨床研究接受本品治療的全部患者中,有超過(guò)3300例是65-74歲的患者,而有約1300例是75歲以上的。老年患者和年輕患者在藥物的療效和安全性方面未見(jiàn)明顯的差異。
在以腎小球濾過(guò)率(GFR),BUN和肌酐檢測腎功能,以出血時(shí)間,和血小板聚集試驗檢測血小板功能的臨床研究中,發(fā)現在老年和年輕的志愿者中無(wú)差異。但是,服用其他非甾體抗炎藥(NSAIDs),包括選擇性COX-2抑制劑,老年患者發(fā)生致命性胃腸道事件和急性腎功能衰竭的自發(fā)性上市后報告多于年輕患者。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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