西樂(lè )葆為硬膠囊,內容物為白色粉末。主要成份為塞來(lái)昔布。化學(xué)名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,西樂(lè )葆的胃腸道風(fēng)險是怎樣呢?
西樂(lè )葆用于緩解成人骨關(guān)節炎和類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的癥狀和體征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。西樂(lè )葆可通過(guò)抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類(lèi)物質(zhì)的產(chǎn)生,達到抗炎、鎮痛及退熱作用。西樂(lè )葆是具有獨特作用機制的新一代化合物,即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。西樂(lè )葆對炎癥刺激可誘導環(huán)氧化酶-2(COX-2)生成。
西樂(lè )葆的健康受試者每日1次或分2次口服400mg本品后,西樂(lè )葆的生物利用度相同。西樂(lè )葆在骨關(guān)節炎患者,西樂(lè )葆每日1次或分2次口服200mg后,西樂(lè )葆臨床療效及安全性相當。塞來(lái)昔布膠囊在大于65歲的人群中,西樂(lè )葆的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。
西樂(lè )葆的胃腸道風(fēng)險:非甾體抗炎藥(NSAIDs)包括本品。使嚴重胃腸道不良事件的風(fēng)險增加,包括胃或腸道的出血、潰瘍和穿孔,其風(fēng)險可能是致命的,這些事件可以發(fā)生在用藥期間的任何時(shí)間。并且可以沒(méi)有譬示癥狀。老年患者發(fā)生嚴重胃腸道事件的風(fēng)險更大。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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