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肝功能不全患者用鹽酸伐地那非片要注意什么?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/10/17 11:19:53
    導讀:與健康對照相比,輕度肝損害患者(Child-PughA)伐地那非的AUC增加17%,Cmax增加22%。中度肝損害患者(Child-PughB)伐地那非的AUC增加160%,Cmax增加130%。

藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,那么,肝功能不全患者用鹽酸伐地那非片要注意什么?

伐地那非主要通過(guò)肝臟酶系經(jīng)由細胞色素P450(CYP)同工酶3A4代謝,CYP3A5和CYP2C同工酶在其代謝中起一定的作用。因此,這些酶的抑制劑可以減少伐地那非的清除。

聯(lián)合使用伐地那非(10mg)和HIV蛋白酶抑制劑印地那韋(800mg,一日三次),導致伐地那非AUC增加1500%,Cmax增加600%。聯(lián)合用藥24小時(shí)后,伐地那非的血漿濃度大約是其最大血藥濃度(Cmax)的4%。

和伐地那非5mg同時(shí)使用,導致伐地那非Cmax增至13倍,AUC0-24增至49倍。強CYP3A4抑制劑利托那韋(也抑制CYP2C9酶)可阻斷伐地那非的經(jīng)肝代謝,利托那韋顯著(zhù)延長(cháng)伐地那非的半衰期至25.7小時(shí)。

肝功能不全:

輕度到中度肝損害患者(Child-PughA)伐地那非的清除率降低與肝損害的程度成正比。

與健康對照相比,輕度肝損害患者(Child-PughA)伐地那非的AUC增加17%,Cmax增加22%。中度肝損害患者(Child-PughB)伐地那非的AUC增加160%,Cmax增加130%。

重度肝損害(Child-PughC)患者,伐地那非的藥代動(dòng)力學(xué)尚未研究。

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(實(shí)習編輯:王博英)

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