吸入用布地奈德混懸液的主要成份為布地奈德。吸入用布地奈德混懸液為細微顆粒混懸液，靜置后有細微顆粒沉淀，振搖后成白色或類(lèi)白色混懸液。那么，吸入用布地奈德混懸液高劑量使用會(huì )怎樣呢？

吸入用布地奈德混懸液采用人類(lèi)肝臟勻漿進(jìn)行的體外研究顯示，吸入用布地奈德混懸液在體內被迅速充分代謝。經(jīng)細胞色素P450(CYP)同功酶3A4(CYP3A4)催化進(jìn)行生物轉化的兩種主要代謝產(chǎn)物為16a-羥基潑尼松龍和6b-羥基布地奈德。這兩種代謝產(chǎn)物的糖皮質(zhì)激素活性均不及母體化合物的1%。吸入用布地奈德混懸液的體內和體外代謝形式?jīng)]有發(fā)現區別。吸入用布地奈德混懸液在人類(lèi)肺臟和血清制品中所觀(guān)察到的代謝性滅活作用可以忽略不計。

吸入用布地奈德混懸液在4-6歲的哮喘兒童中，吸入用布地奈德混懸液經(jīng)霧化拋射給予吸入用布地奈德混懸液的全身絕對生物利用度(如肺+口腔)約為標示劑量的6%。吸入用布地奈德混懸液對于兒童，1mg藥物霧化給藥約20分鐘后，吸入用布地奈德混懸液可以達到2.6nmol/L的血漿峰濃度。

吸入用布地奈德混懸液以AUC和Cmax評估，兒童和成人在吸收相同劑量的吸入用布地奈德混懸液后，全身暴露量相同。吸入用布地奈德混懸液在4-6歲的哮喘兒童中，吸入用布地奈德混懸液穩態(tài)血漿分布容積為3L/kg，與健康成年人相同。

吸入用布地奈德混懸液血漿蛋白的結合率為85%-90%，達到或超過(guò)推薦給藥劑量時(shí)，吸入用布地奈德混懸液的藥物的血漿蛋白結合度在血藥濃度1-100nmol/L范圍內恒定。吸入用布地奈德混懸液幾乎不與皮質(zhì)類(lèi)固醇結合球蛋白結合。吸入用布地奈德混懸液迅速與紅細胞結合并達平衡，此過(guò)程與藥物濃度無(wú)關(guān)，全血/血漿濃度比約為0.8。

吸入用布地奈德混懸液為糖皮質(zhì)類(lèi)固醇，高劑量的糖皮質(zhì)類(lèi)固醇可能會(huì )掩蓋一些已有感染的癥狀，也可能在使用時(shí)產(chǎn)生新的感染。對患活動(dòng)或靜止期肺結核的病人或呼吸系統的真菌、細菌或病毒感染者，需特別小心。

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（實(shí)習編緝：葉鎧）