使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，洛伐他汀分散片的藥代動(dòng)力學(xué)如何？

本品在體內競爭性地抑制膽固醇合成過(guò)程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，由此對動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。本品還降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。在小鼠，給3～4倍人用劑量可以致癌，但在人類(lèi)大規模長(cháng)期臨床試驗中未見(jiàn)腫瘤發(fā)生增加。已有的研究未發(fā)現本品有致突變作用。

洛伐他汀分散片的藥代動(dòng)力學(xué)：本品口服吸收良好，但在空腹時(shí)吸收減少30%。本品在肝內廣泛首關(guān)代謝，水解為多種代謝產(chǎn)物，包括以β-羥酸為主的三種活性代謝產(chǎn)物。本品及β-羥酸代謝物的蛋白結合率高達95%，達峰時(shí)間為2-4小時(shí)，T1/2為3小時(shí)。83%從糞便排出，10%從尿排出。長(cháng)期治療后停藥，作用持續4-6周。

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（實(shí)習編輯：王博英）