使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，硫酸阿巴卡韋片的藥代動(dòng)力學(xué)如何？

硫酸阿巴卡韋片的藥代動(dòng)力學(xué)：

吸收：口服給藥后，阿巴卡韋的吸收迅速而充分。成年人口服阿巴卡韋的絕對生物利用度約為83%。口服給藥后，阿巴卡韋血漿濃度的平均達峰時(shí)間(tmax)，片劑約為1.5小時(shí)，口服溶液約為1小時(shí)。片劑和溶液的AUC之間沒(méi)有差異。治療劑量(300mg，每日2次)下，阿巴卡韋片劑的穩態(tài)Cmax約為3mg/mL，在給藥間隔為12小時(shí)的情況下，AUC約為6mg/h/mL。口服溶液的Cmax值比片劑稍高。

進(jìn)食延遲了吸收并降低了Cmax，但并沒(méi)有影響總體血漿濃度(AUC)。因此，本品在進(jìn)食時(shí)或不進(jìn)食時(shí)均可服用。

分布：靜脈給藥后，表觀(guān)分布容積約為0.8L/kg，表明阿巴卡韋可自由地向組織內穿透。對HIV感染病人的研究表明，阿巴卡韋能很好地穿透至腦脊液中，腦脊液與血清AUC的比值在30-44%之間。以每日600mg，分2次給予阿巴卡韋時(shí)，觀(guān)察到的濃度峰值比阿巴卡韋的IC50即0.08mg/mL或0.26mM大9倍。

體外血漿蛋白結合的研究表明，治療濃度時(shí)，阿巴卡韋與人血漿蛋白僅呈低、中度結合(約49%)。這表明通過(guò)血漿蛋白轉換作用引起這些藥物與其它藥物發(fā)生相互作用的可能性很低。

代謝：阿巴卡韋主要由肝臟代謝，服用劑量中約2%以原型經(jīng)腎臟清除。本藥在人類(lèi)的主要代謝途徑是經(jīng)乙醇脫氫酶和葡萄糖醛酸化作用將劑量中約66%的藥物生成5'-羧酸和5'-葡萄糖苷酸經(jīng)尿排出。

清除：阿巴卡韋的平均半衰期約為1.5小時(shí)。以300mg，每日2次的劑量多次口服后，阿巴卡韋無(wú)明顯的蓄積。阿巴卡韋的清除首先是經(jīng)肝臟代謝，隨后代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿排出。尿中的代謝產(chǎn)物和原形物占阿巴卡韋劑量的83%，其余通過(guò)糞便清除。

特殊人群

肝損害：阿巴卡韋主要經(jīng)肝臟代謝。安全性的分析數據支持輕度肝損傷病人服用阿巴卡韋300mg，1日2次。尚無(wú)中度肝損傷病人推薦服用阿巴卡韋的支持性資料，因此上述病人應避免服用本品，對于嚴重肝功能受損的病人，本品禁止使用。

腎損害：阿巴卡韋主要由肝臟代謝，約2%的阿巴卡韋以原形經(jīng)尿排泄。晚期腎病患者和腎功能正常者的藥代動(dòng)力學(xué)相似，因此腎損傷病人不必減量。由于經(jīng)驗有限，晚期腎病患者應避免服用本品。

兒童：根據在兒童中進(jìn)行的臨床試驗，阿巴卡韋口服溶液吸收迅速而充分。兒童的總體藥代動(dòng)力學(xué)參數與成人相似，但血漿濃度的差異較大。在臨床試驗中，3個(gè)月至12歲兒童所用的劑量為8mg/kg，每日2次。推薦阿巴卡韋用于兒童的安全性資料尚不充足。

老年病人：阿巴卡韋的藥物動(dòng)力學(xué)研究尚未在65歲以上的病人中進(jìn)行。

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（實(shí)習編輯：李建雄）