琥珀酸索利那新片為淺黃色薄膜衣片，刻有公司標識和"150"字樣。主要成份為琥珀酸索利那新。化學(xué)名稱(chēng)：（3R）-1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛-3-基（1S）-1-苯基-3，4-二氫異喹啉-2（1H）-羥酸酯單琥珀酸鹽。那么，琥珀酸索利那新片慎用于哪些人群呢？

琥珀酸索利那新片通過(guò)阻滯膀胱平滑肌的毒蕈堿M3受體來(lái)抑制逼尿肌的過(guò)度活動(dòng)，從而緩解膀胱過(guò)度活動(dòng)癥伴隨的急迫性尿失禁、尿急和尿頻癥狀。琥珀酸索利那新片常規的安全藥理學(xué)研究、重復給藥毒性研究、遺傳毒性研究、致癌性研究和生殖毒性研究獲得的臨床前安全性數據顯示人類(lèi)使用沒(méi)有特殊危險。琥珀酸索利那新片是競爭性毒蕈堿受體拮抗劑，琥珀酸索利那新片對膀胱的選擇性高于唾液腺。琥珀酸索利那新片中的毒蕈堿M3受體在一些主要由膽堿能介導的功能中起著(zhù)重要作用，包括收縮膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。

琥珀酸索利那新片進(jìn)食不影響索利那新的Cmax和AUC。琥珀酸索利那新片的靜脈給藥后表觀(guān)分布容積大約為600L。琥珀酸索利那新片很大程度上與血漿蛋白結合（98%），主要是α1-酸性糖蛋白。琥珀酸索利那新片用于膀胱過(guò)度活動(dòng)癥患者伴有的尿失禁和/或尿頻、尿急癥狀的治療。琥珀酸索利那新片口服后，琥珀酸索利那新片最大血漿濃度（Cmax）在3-8小時(shí)后達到，Tmax與給藥劑量無(wú)關(guān)。琥珀酸索利那新片在5-40mg劑量之間，Cmax和曲線(xiàn)下面積（AUC）與給藥劑量成比例增加。琥珀酸索利那新片的絕對生物利用度約為90%。

下列患者應謹慎使用琥珀酸索利那新片：明顯的下尿道梗阻，有尿潴留的風(fēng)險；胃腸道梗阻性疾病；有胃腸蠕動(dòng)減弱的危險；嚴重腎功能障礙（肌酐清除率≤30mL/min；參見(jiàn)[用法用量]和[藥代動(dòng)力學(xué)]），這些患者用藥時(shí)劑量不超過(guò)5mg每日1次；中度肝功能障礙（Child-Pugh評分7-9分；參見(jiàn)[用法用量]和[藥代動(dòng)力學(xué)]），這些患者用藥時(shí)劑量不超過(guò)5mg每日1次；同時(shí)使用酮康唑等強力細胞色素P4503A4抑制劑；參見(jiàn)[用法用量]和[藥物相互作用]；食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的藥物（例如二磷酸鹽化合物）；自主神經(jīng)疾病。

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（實(shí)習編緝：張桂平）