安律凡用于治療精神分裂癥。主要成分為阿立哌唑。化學(xué)名:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氫-2(1H)喹啉酮。那么,安律凡的癲癇發(fā)作是怎樣呢?
安律凡在體內,安律凡主要經(jīng)三種生物轉化途徑代謝:脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要參與脫氫和羥基化,CYP3A4催化N-脫烷基化。安律凡在體循環(huán)中是主要的藥物成分。穩態(tài)時(shí),安律凡活性代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%。
安律凡經(jīng)口服后吸收良好,3-5小時(shí)內達到血藥濃度峰值,安律凡口服片劑的絕對生物利用度為87%,其吸收不受食物影響。安律凡在體內分布廣泛,安律凡靜脈注射后的穩態(tài)分布容積為404L或4.9L/kg。安律凡在治療濃度下,安律凡及其主要代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑的血漿蛋白(主要是白蛋白)結合率超過(guò)99%。
安律凡的癲癇發(fā)作:在短期安慰劑對照臨床試驗中,有0.1%(1/926)的安律凡治療患者出現癲癇發(fā)作。在治療雙相障礙躁狂發(fā)作患者的短期安慰劑對照臨床試驗中,0.3%(2/597)的安律凡治療患者和0.2%安慰劑治療患者出現癲癇發(fā)作。與其它抗精神病藥一樣,安律凡應慎用于有癲癇病史的患者或癲癇閾值較低的情況(如:阿爾茨海默氏病性癡呆)的患者。癲癇閾值較低的情況在65歲以上人群較常見(jiàn)。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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