使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，磷酸奧司他韋膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)如何？

磷酸奧司他韋膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)：

吸收：口服給藥后，磷酸奧司他韋在胃腸道被迅速吸收，經(jīng)肝臟或/和腸壁酯酶迅速轉化為活性代謝產(chǎn)物（奧司他韋羧酸鹽）。至少75%的口服劑量以活性代謝產(chǎn)物的形式進(jìn)入體內循環(huán)。相對于活性代謝物，少于5%的藥物以藥物前體的形式存在。活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度與服用劑量成比例，并且不受進(jìn)食影響。

分布：人體內活性代謝產(chǎn)物（奧司他韋羧酸鹽）的平均分布容積（Vss）約為23升。

對白鼬，大鼠和兔的研究顯示，藥物的活性代謝產(chǎn)物可以到達所有流感病毒感染的部位。研究顯示，口服磷酸奧司他韋后其活性代謝產(chǎn)物在肺、支氣管、肺泡灌洗液、鼻粘膜、中耳和氣管中均可達到抗病毒的有效濃度水平。活性代謝產(chǎn)物與人血漿蛋白的結合可以忽略不計（約為3%）。

代謝：磷酸奧司他韋由主要位于肝臟和腸壁的酯酶幾乎完全轉化為活性代謝產(chǎn)物（奧司他韋羧酸鹽）。磷酸奧司他韋或其活性代謝產(chǎn)物都不是主要細胞色素P450同工酶的底物或抑制劑，所以不會(huì )因為對這些酶競爭而引發(fā)藥物間相互作用。

清除：吸收的奧司他韋主要通過(guò)轉化為活性代謝產(chǎn)物而清除（]90%）。活性代謝產(chǎn)物不再被進(jìn)一步代謝，而是由尿排泄。活性代謝產(chǎn)物達到峰濃度后，血漿濃度下降半衰期為6～10小時(shí)。超過(guò)99%的活性代謝產(chǎn)物由腎臟排泄。腎臟的清除率（18.8升/小時(shí)）超過(guò)腎小球濾過(guò)率（7.5升/小時(shí)），表明除了腎小球濾過(guò)外，還有腎小管分泌這一途徑。口服放射性物質(zhì)標記的藥物研究表明少于20%的劑量由糞便排出。

特殊人群藥代動(dòng)力學(xué)：

腎功能不全患者

對不同程度的腎功能不全患者給予100mg磷酸奧司他韋，每日2次，服用5天，結果顯示活性代謝產(chǎn)物的曝露劑量與腎功能的降低程度呈反比。

流感治療：對肌酐清除率大于60ml/分鐘的患者不必調整劑量。對肌酐清除率大于30ml/分鐘但不大于60ml/分鐘者，推薦使用劑量減少為每次30mg，每日兩次，共5天。對肌酐清除率大于10ml/分鐘但不大于30ml/分鐘者，推薦使用劑量減少為每次30mg，每日一次，共5天。對于定期血液透析患者，如果在透析間期流感癥狀在48小時(shí)內加重，可在透析開(kāi)始前給予30mg的起始劑量。為了維持治療水平的血藥濃度，應在每次透析結束后給予30mg劑量。對于腹膜透析患者，建議在透析開(kāi)始前給予本品30mg，之后每天30mg，共5天進(jìn)行治療。尚未研究奧司他韋在不進(jìn)行透析的晚期腎病（即肌酐清除率[10ml/分鐘）患者中的藥代動(dòng)力學(xué)。因此，不能對這類(lèi)患者的用藥劑量提供建議。

流感預防：對肌酐清除率大于60ml/分鐘的患者不必調整劑量。對肌酐清除率大于30ml/分鐘但不大于60ml/分鐘者，推薦使用劑量減少為每次30mg，每日一次。對肌酐清除率大于10ml/分鐘但不大于30ml/分鐘者，推薦使用劑量減少為每次30mg，隔日一次。對于定期血液透析病人，如果在透析間期流感癥狀在48小時(shí)內加重，可在透析開(kāi)始前給予30mg的起始劑量。為了維持治療水平的血藥濃度，應在每?jì)纱瓮肝鼋Y束后給予30mg劑量。對于腹膜透析患者，建議在透析開(kāi)始前給予本品30mg，之后每天30mg，共7天進(jìn)行預防。尚未研究奧司他韋在不進(jìn)行透析的終末期腎病（即肌酐清除率[10ml/分鐘）患者中的藥代動(dòng)力學(xué)。因此，不能對這類(lèi)患者的用藥劑量提供建議。

肝功能不全患者：體外研究表明，肝功能不全患者并沒(méi)有像預期那樣表現出體內奧司他韋水平顯著(zhù)增高或其活性代謝產(chǎn)物水平顯著(zhù)降低。

老年人：給予相同劑量的磷酸奧司他韋，老年人（年齡在65－78歲之間）的穩態(tài)活性代謝產(chǎn)物的機體利用度同青年人相比高25％～35%，而老年人和青年人的藥物半衰期相似。考慮到機體的利用度和耐受性，老年人不必調整劑量。

兒童：在5-16歲和3-12歲的兒童中進(jìn)行了小樣本單劑量奧司他韋的藥代動(dòng)力學(xué)研究，結果表明年輕患者對奧司他韋和其活性代謝產(chǎn)物（奧司他韋羧酸鹽）的清除均較成人快，所以按體重計算，相同的劑量下兒童的利用度低。兒童2毫克/千克的劑量與成人75毫克膠囊（約1毫克/千克）劑量的利用度相當。12歲以上兒童的奧司他韋的藥代動(dòng)力學(xué)與成人相似。無(wú)腎功能衰竭兒童的藥物代謝資料。

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（實(shí)習編輯：李偉君）