藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,那么,腎功能不全患者可以用硫酸茚地那韋膠囊嗎?
在口服400~1000mg茚地那韋的健康人中進(jìn)行藥物代謝評價(jià)。口服400mg經(jīng)[sup]14[/sup]C放射標記的茚地那韋后,在糞便和尿中分別發(fā)現83%(n=4)和19%(n=6)的總放射性。經(jīng)證實(shí)有7種主要代謝產(chǎn)物。其代謝途徑為:吡啶氮的葡萄糖苷氧化,經(jīng)過(guò)或未經(jīng)過(guò)3’-羥基化的1,2-二氫化茚環(huán)的吡啶氮的氧化,1,2-二氫化茚的3’-羥基化,苯甲基部分的對羥基化以及經(jīng)過(guò)或未經(jīng)過(guò)3’-羥基化的N-脫吡啶甲基化。人肝微粒體體外研究表明細胞色素CYP3A4是在茚地那韋氧化代謝過(guò)程中起主要作用的P450同功酶。分析服藥后人的血漿和尿液樣本,結果表明茚地那韋代謝產(chǎn)物幾乎無(wú)蛋白酶抑制作用。
健康人和HIV-1感染者,在口服用藥200~1000mg范圍內,尿中茚地那韋濃度增長(cháng)略快于相應比例劑量的增加量。在臨床用藥劑量范圍內,茚地那韋腎臟清除率(116mL/min,n=40)是濃度依賴(lài)性的,低于20%藥物經(jīng)腎臟原型排泄。空腹單次給藥700mg和1000mg,平均經(jīng)腎原型排泄的藥物為10.4%(n=10)和12%(n=10)。茚地那韋半衰期為1.8小時(shí),很快從體內清除(n=1O)。
腎功能不全:尚無(wú)腎功能不全患者藥代動(dòng)力學(xué)研究資料。
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(實(shí)習編輯:李建雄)
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