使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，環(huán)孢素膠囊的藥理毒理是怎樣的？

環(huán)孢素膠囊的藥理毒理：

環(huán)孢素是一強效免疫抑制劑，能夠延長(cháng)同種移植皮膚、腎、肝、心臟、胰腺、骨髓、小腸和肺等器官的動(dòng)物的存活時(shí)間。環(huán)孢素已表現出抑制體液免疫的活性，并且對細胞介導的免疫應答具有更強的抑制作用，如：同種移植物排斥、延遲性高血壓、實(shí)驗性過(guò)敏性腦脊髓炎、弗氏佐劑關(guān)節炎以及多種器官在許多動(dòng)物種屬移植時(shí)發(fā)生的移植物-接受者疾病。

環(huán)孢素通過(guò)在細胞周期G0-和G1-相選擇性、可逆性地抑制有免疫活性的淋巴細胞而起效。對T細胞的抑制最強。盡管T抑制細胞可能也會(huì )受到抑制，但T輔助細胞是主要目標。環(huán)孢素還能夠抑制包括白介素2在內的淋巴因子的生成與釋放。

未發(fā)現環(huán)孢素對動(dòng)物的吞噬細胞功能(酶分泌、粒細胞的趨向性遷移、巨噬細胞遷移、碳體內清除的變化)有影響。環(huán)孢素在動(dòng)物模型或人均未見(jiàn)骨髓抑制。

致癌性、誘變性和生育力損害：

用雄性和雌性大鼠和小鼠進(jìn)行了致癌性實(shí)驗。在為期78周的小鼠實(shí)驗中，雌鼠淋巴細胞淋巴瘤的發(fā)生率與對照組比較有統計學(xué)差異，而且中劑量雄鼠的肝細胞瘤發(fā)生率顯著(zhù)高于對照組。在為期24個(gè)月的大鼠實(shí)驗中，低劑量水平的胰島細胞腺瘤發(fā)生率顯著(zhù)高于對照組。小鼠和大鼠研究所用劑量是臨床維持劑量(6mg/kg)的0.01～0.16倍。肝細胞瘤和胰島細胞腺瘤與劑量不相關(guān)。已發(fā)表報道顯示，用紫外線(xiàn)照射并且使用環(huán)孢素或其它免疫抑制劑對裸鼠進(jìn)行協(xié)同治療使之形成皮膚癌的時(shí)間比單獨使用紫外線(xiàn)照射形成皮膚癌的時(shí)間短。

在恰當的實(shí)驗體系中，環(huán)孢素無(wú)誘變性。在A(yíng)mes實(shí)驗、V79-HGPRT實(shí)驗、小鼠和中國倉鼠微核實(shí)驗、用中國倉鼠骨髓進(jìn)行的染色體畸變實(shí)驗、小鼠顯性等位基因致死實(shí)驗和藥物處理過(guò)的大鼠的精子DNA修復實(shí)驗中，未發(fā)現環(huán)孢素有誘變性/基因毒性。最近一項實(shí)驗采用人淋巴細胞，在體外分析了環(huán)孢素誘導姐妹染色單體交換(SCE)的情況，結果提示在該系統下高濃度有陽(yáng)性作用(即誘導SCE)。

雄性和雌性大鼠實(shí)驗沒(méi)有表現出生育力損害。

用9倍于人牛皮癬早期治療劑量2.5mg/kg(按體表面積計算)的劑量對狗進(jìn)行長(cháng)期處置，觀(guān)察到了廣泛分布的皮膚乳頭狀瘤。停用環(huán)孢素后，乳頭狀瘤自行消退。

人們已認識到惡性腫瘤發(fā)病率增高是器官移植接受者和類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎、牛皮癬病人免疫抑制的并發(fā)癥。最常見(jiàn)的腫瘤是非霍奇金淋巴瘤和皮膚癌。接受環(huán)孢素治療者發(fā)生惡性腫瘤的風(fēng)險高于正常健康人群，但與接受其它免疫抑制劑治療的病人相似。降低或停用免疫抑制劑可使損傷消退。

已有服用環(huán)孢素的牛皮癬病人發(fā)生惡習性腫瘤-尤其是皮膚癌的報道(參見(jiàn)注意事項)。在用環(huán)孢素治療前，應對非牛皮癬特有的皮膚損傷進(jìn)行活檢。皮膚有惡性腫瘤或癌前期變化的病人，只有在對這些損傷進(jìn)行恰當的治療后及沒(méi)有其它治療選擇時(shí)才能用環(huán)孢素治療。

妊娠：

妊娠毒性級別C。環(huán)孢素在恰當的實(shí)驗系統中無(wú)致畸性。大鼠生殖實(shí)驗中，僅在能夠對胎兒產(chǎn)生毒性的劑量可見(jiàn)到不良反應。以母體中毒劑量對大鼠和兔子口服給予環(huán)孢素，表現出了胚胎和胎兒毒性。以體表面積計算，大鼠和兔子的致胎兒毒性劑量分別為人移植用劑量(6.0mg/kg)的0.8和5.4倍。環(huán)孢素的胚胎和胎兒毒性還可由產(chǎn)前和產(chǎn)后死亡率升高、胎兒體重降低和相關(guān)骨骼發(fā)育阻滯得以證實(shí)。

大家如需購買(mǎi)本品，您還可以到方舟健客詢(xún)問(wèn)我們的在線(xiàn)客服，或者撥打我們的熱線(xiàn)電話(huà)400-086-5111。

（實(shí)習編輯：李建雄）