匹伐他汀鈣片的主要成份為匹伐他汀鈣用于治療高膽固醇癥、家族性高膽固醇癥。那么,匹伐他汀鈣片可以用于膽管閉塞患者嗎?
匹伐他汀鈣片的血漿蛋白結合率較高,匹伐他汀鈣片與人血漿或4%人血清白蛋白的結合率為99.5%~99.6%,與0.06%人α1酸性糖蛋白的結合率為94.3~94.9%。匹伐他汀鈣片對健康成年男子6名,分別單次口服2mg、4mg的匹伐他汀鈣,匹伐他汀鈣片在尿液中的排泄率很低,匹伐他汀鈣片原形藥物小于0.6%,內酯小于1.3%,合計小于2%。
匹伐他汀鈣片對健康成年男子各6名,每天口服一次4mg的匹伐他汀鈣,連續服用7天,匹伐他汀鈣片原形藥物和內酯產(chǎn)物在尿液中的排泄量沒(méi)有隨著(zhù)用藥時(shí)間的推移而增加,匹伐他汀鈣片給藥結束后,排泄迅速減少。匹伐他汀鈣片通過(guò)拮抗膽固醇生合成途徑中的限速酶—HMG-CoA還原酶,匹伐他汀鈣片可以阻礙肝臟的膽固醇生合成。
匹伐他汀鈣片具有促進(jìn)肝臟中低密度脂蛋白(LDL)受體的表達和LDL由血液進(jìn)入肝臟,因此降低總膽固醇。匹伐他汀鈣片可以持續抑制肝臟內膽固醇的生物合成,匹伐他汀鈣片可以減少向血液中分泌極低密度脂蛋白(VLDL),匹伐他汀鈣片具有降低血漿中的甘油三酯。匹伐他汀鈣片具有抑制HMG-CoA還原酶,匹伐他汀鈣片的體外大鼠肝微粒體試驗表明,匹伐他汀鈣片對HMG-CoA還原酶有拮抗作用,IC50為6.8nM。
對本藥所含成分有過(guò)敏史者;嚴重的肝功能障礙或膽管閉塞患者(這些患者服用本藥,血藥濃度會(huì )上升,出現不良反應的幾率會(huì )比較大,而且可能會(huì )加重肝臟病變);正在服用環(huán)孢霉素的患者(這些患者服用本藥,血藥濃度會(huì )上升,出現不良反應的幾率會(huì )比較大。而且可能會(huì )有橫紋肌溶解癥);妊娠或準備妊娠或哺乳期婦女禁用匹伐他汀鈣片。下列患者原則上禁止使用,但在必要時(shí)可以慎用:臨床檢查腎功能異常患者同時(shí)服用本藥和苯氧乙酸類(lèi)藥物,只在不得已時(shí)才可使用。
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(實(shí)習編緝:葉鎧)
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