使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，格列美脲口腔崩解片的藥代動(dòng)力學(xué)如何？

格列美脲口腔崩解片的藥代動(dòng)力學(xué)：

吸收：格列美脲口服給藥后的生物利用度是完全的。進(jìn)餐時(shí)服用不影響吸收度，僅稍微減低吸收速率。口服給藥后大約2.5小時(shí)達最大血清濃度(Cmax)(每日4mg多次給藥血清濃度平均值為0.3μg/ml)，并且在劑量與Cmax和AUC(時(shí)間/濃度曲線(xiàn)下的面積)之間存在線(xiàn)性關(guān)系。

分布：格列美脲的分布容積非常低(大約8.8升)，大致相當于白蛋白的分布空間，高蛋白結合(>99%)，低清除率(大約48ml/min)。

動(dòng)物試驗發(fā)現，格列美脲可分泌進(jìn)入乳汁及進(jìn)入胎盤(pán)。格列美脲也可少量通過(guò)血腦屏障。

代謝和清除：平均血清半衰期與多個(gè)劑量給藥情況下血清濃度有關(guān)，大約為5至8小時(shí)。高劑量給藥后可觀(guān)察到半衰期稍微延長(cháng)。

給予單劑放射性標記的格列美脲后，58％的放射活性出現在尿中，35％在糞便中。在尿中沒(méi)有檢出原型藥物，在尿和糞中檢出兩種可能在肝臟降解產(chǎn)生的代謝產(chǎn)物：羥基衍生物和羧基衍生物。口服格列美脲后，這些代謝產(chǎn)物的半衰期分別為3-6小時(shí)和5-6小時(shí)。

比較每日單劑給藥和多次給藥，在藥代動(dòng)力學(xué)方面未顯示出明顯的差別，個(gè)體內的變異非常低，無(wú)藥物蓄積作用。

無(wú)論男性和女性，還是老年(超過(guò)65歲)和年輕患者，本品的藥代動(dòng)力學(xué)是相似的。肌酐清除率低的患者，有增加格列美脲清除和降低平均血清濃度的趨勢，可能是由于較低的蛋白結合導致更快的清除。兩種代謝產(chǎn)物的腎臟清除率降低。總體上，這類(lèi)病人并無(wú)額外的藥物蓄積的風(fēng)險。

本品在5個(gè)非糖尿病膽管手術(shù)后病人的藥代動(dòng)力學(xué)與健康受試者相似。

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（實(shí)習編輯：王博英）