使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，異丙托溴銨氣霧劑(愛(ài)全樂(lè ))的藥理毒理是怎樣的？

異丙托溴銨氣霧劑(愛(ài)全樂(lè ))的藥理毒理是：藥理作用

異丙托溴銨可以抑制迷走神經(jīng)誘發(fā)的支氣管收縮反射。異丙托溴銨通過(guò)減少肥大細胞中環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(肥大細胞穩定作用)而抑制介導支氣管痙攣的介質(zhì)的釋放。

吸入本品的支氣管擴張作用是局部藥物對支氣管平滑肌的抗膽堿能作用而引起的，非全身性作用。

與慢性阻塞性肺部疾病(慢性支氣管炎和肺氣腫)有關(guān)的支氣管痙攣的患者進(jìn)行90天的觀(guān)察研究，治療后15分鐘即產(chǎn)生顯著(zhù)的肺部功能改善(FEV1和FEF25-75%增加15%或15%以上)，1-2小時(shí)后達到峰值，對大部分患者其持續作用可達6小時(shí)。

毒理研究

毒理研究表明，愛(ài)全樂(lè )重復給藥后，無(wú)氟利昂愛(ài)全樂(lè )和傳統含有CFC愛(ài)全樂(lè )兩者毒性相當。

長(cháng)期毒性

對大鼠、狗和恒河猴均進(jìn)行了長(cháng)達6個(gè)月的吸入研究，未見(jiàn)不良反應的劑量(NOAEL)分別為0.38mg/kg/天，0.18mg/kg/天和0.8mg/kg/天。

組織病理學(xué)檢查未發(fā)現支氣管-肺部系統出現與本品相關(guān)的病理?yè)p害。大鼠給藥18個(gè)月后未見(jiàn)不良反應的劑量(NOAEL)為0.5mg/kg/天。

新開(kāi)發(fā)的劑型(本氫氟烷劑型和乳糖粉末吸入劑型)在大鼠和狗上進(jìn)行了長(cháng)達3個(gè)月的吸入給藥長(cháng)期毒性研究，得到的結果與異丙托溴銨的總體毒性一致。改變主要見(jiàn)于已知抗膽堿能藥物過(guò)量后的藥理學(xué)不良反應。

遺傳毒性

體外細菌致突變試驗(Ames試驗)未發(fā)現致突變性。體內試驗的結果(微核試驗、小鼠顯性致死試驗、中國倉鼠骨髓細胞的細胞質(zhì)基因試驗)未顯示用藥后增加染色體的畸變率。

致癌性

在小鼠和大鼠的長(cháng)期研究中未發(fā)現致瘤性。

生殖毒性

分別對小鼠，大鼠和家兔進(jìn)行的試驗顯示該藥無(wú)致畸作用。在大鼠試驗中，給予導致母體毒性的劑量(50mg/kg體重)后可見(jiàn)死產(chǎn)率升高，且出現胚胎毒性。

當在器官發(fā)生期分別給予大鼠吸入1.5mg/kg體重/天及家兔1.8mg/kg體重/天后，未見(jiàn)胚胎毒性。

在大鼠圍產(chǎn)期和哺乳期，口服導致母體毒性的劑量(50，500mg/kg體重/天)會(huì )導致死產(chǎn)率增高、子代體重減輕以及出生后死亡率升高。

口服最高90mg/kg體重/天的劑量對雌雄大鼠的生育力無(wú)影響。在人體無(wú)孕期及哺乳期使用經(jīng)驗。

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（實(shí)習編輯：李建雄）