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琥珀酸美托洛爾緩釋片藥理毒理是怎樣的?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/10/6 10:08:55
    導讀:美托洛爾是一種選擇性的β1受體阻滯劑,其對心臟β1受體產(chǎn)生作用所需劑量低于其對外周血管和支氣管上的β2受體產(chǎn)生作用所需劑量。

使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,那么,琥珀酸美托洛爾緩釋片藥理毒理是怎樣的?

琥珀酸美托洛爾緩釋片藥理毒理:美托洛爾是一種選擇性的β1受體阻滯劑,其對心臟β1受體產(chǎn)生作用所需劑量低于其對外周血管和支氣管上的β2受體產(chǎn)生作用所需劑量。琥珀酸美托洛爾的選擇性是劑量依賴(lài)的,由于緩釋片血藥濃度的峰值明顯低于同劑量的普通平片,使該劑型有相對更高的β1受體選擇性。

美托洛爾無(wú)β受體激動(dòng)作用,幾乎無(wú)膜激活作用。β受體阻滯劑有負性變力和變時(shí)作用。

美托洛爾的治療可減弱與生理和心理負荷有關(guān)的兒茶酚胺的作用,降低心率、心排出量及血壓。在應激狀態(tài)下,腎上腺分泌的腎上腺素增加,美托洛爾不會(huì )妨礙生理性血管擴張。在治療劑量,美托洛爾對支氣管平滑肌的收縮作用弱于非選擇性的β-受體阻滯劑,該特性使之能與β2受體激動(dòng)劑合用,治療合并有支氣管哮喘或其他明顯的阻塞性肺病的患者。美托洛爾對胰島素釋放及糖代謝的影響小于非選擇性β受體阻滯劑,因而可用于糖尿病患者。與非選擇性β受體阻滯劑相比,美托洛爾對低血糖的心血管反應如心動(dòng)過(guò)速的影響較小,血糖回升至正常水平的速度較快。

對于高血壓患者,琥珀酸美托洛爾可明顯降低直立位、平臥位及運動(dòng)時(shí)的血壓,作用持續24小時(shí)以上。美托洛爾治療開(kāi)始時(shí)可觀(guān)察到外周血管阻力的增加,然而,長(cháng)期治療獲得的血壓下降可能是由于外周血管阻力下降而心排出量不變。對于男性中/重度高血壓患者,美托洛爾可降低心血管病死亡的危險。美托洛爾不會(huì )引起電解質(zhì)紊亂。

對慢性心力衰竭的作用:在一項涉及3991例心功能NYHAII-IV級、射血分數下降(≤(smallerthanorequalto)0.40)的心力衰竭患者的研究(稱(chēng)為MERIT-HF)中,琥珀酸美托洛爾能增加存活率,減少入院治療次數。長(cháng)期接受治療的患者的總體癥狀改善(紐約心臟病協(xié)會(huì )分級和總體治療評估分值)。

另外,琥珀酸美托洛爾能增加射血分數,減少左心室收縮末期和舒張末期的容量。

對快速型心律失常的患者,本品可阻斷交感神經(jīng)活性增加的作用,使心率減慢。這主要通過(guò)降低起搏細胞的自律性,及延長(cháng)室上性傳導的時(shí)間。在心肌梗死后患者中,美托洛爾可減少再次心肌梗死的危險,減少心源性死亡特別是心肌梗死后猝死的危險。

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(實(shí)習編輯:李偉君)

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