嗎替麥考酚酯片(驍悉)，口服后迅速大量吸收，并代謝為活性成份MPA。那么，嗎替麥考酚酯片的藥理毒理是怎樣？

嗎替麥考酚酯片的藥理毒理是：

在實(shí)驗動(dòng)物模型中已經(jīng)證實(shí)嗎替麥考酚酯能延長(cháng)同種異體移植物的存活期(包括腎臟、心臟、肝臟、大腸、肢體、小腸、胰島和骨髓移植)。

嗎替麥考酚酯也能逆轉狗腎臟和大鼠心臟移植模型中的急性排斥反應。在大鼠的主動(dòng)脈和心臟同種移植模型和猿類(lèi)心臟異種移植模型中嗎替麥考酚酯也能抑制增殖性動(dòng)脈血管病。在這些實(shí)驗中，嗎替麥考酚酯為單獨使用或和其他免疫抑制劑合用。在動(dòng)物模型中嗎替麥考酚酯表現出抑制免疫介導的炎性反應，在鼠類(lèi)的腫瘤移植模型中還可抑制腫瘤的生長(cháng)和延長(cháng)生存期。

嗎替麥考酚酯口服后可迅速吸收并水解為MPA的形式，是活性代謝產(chǎn)物。MPA是強效的、選擇性的、非競爭性和可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(IMPDH)抑制劑，因此能夠抑制鳥(niǎo)嘌呤核苷的從頭合成途徑使之不能形成DNA。因為T(mén)和B淋巴細胞的增殖嚴格依賴(lài)于嘌呤的從頭合成，而其他的細胞可以利用補救途徑，因此MPA有抑制淋巴細胞增殖的作用。MPA可以抑制有絲分裂原和同種特異性刺激物引起的T和B淋巴細胞增殖。MPA還可以抑制B淋巴細胞產(chǎn)生抗體。MPA可以抑制淋巴細胞和單核細胞糖蛋白的糖基化，而糖蛋白的糖基化是細胞與內皮細胞粘附相關(guān)的，因此可抑制白細胞進(jìn)入炎癥和移植物排斥反應的部位。嗎替麥考酚酯不能抑制外周血單核細胞活化的早期反應，如白介素-1和白介素-2的產(chǎn)生等，但可以抑制這些早期反應所導致的DNA合成和增殖反應。

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（實(shí)習編輯：李嘉穎）