硝酸異山梨酯片為白色或類(lèi)白色粉末。主要成份是硝酸異山梨酯。化學(xué)名：1,4,3,6-二脫水-D-山梨醇二硝酸酯。分子式：C6H8N2O8。分子量：236.14。那么，硝酸異山梨酯片的舌下給藥是多少呢？

硝酸異山梨酯片的舌下給藥是一次5mg，緩解癥狀。

硝酸異山梨酯片的主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在體內代謝生成單硝酸異山梨酯（ISMN），后者釋放一氧化氮（NO），NO與內皮舒張因子相同，激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細胞內的環(huán)鳥(niǎo)苷酸（cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動(dòng)脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓（前負荷）減低。動(dòng)脈擴張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓（后負荷）減低。冠狀動(dòng)脈擴張，使冠脈灌注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。

硝酸異山梨酯片口服吸收完全，平均生物利用度（F）約25%，口服30%，舌下40%～60%，肝臟首過(guò)效應明顯。血清濃度達峰時(shí)間在服藥后1小時(shí)，一次用藥作用持續2～4小時(shí)。吸收后的分布容積為2～4L/kg，清除率為2～4L/min，半衰期約1小時(shí)。脫硝基后生成2-單硝酸酯（15%～25%）和5-單硝酸酯（75%～85%），兩者均有生物活性。5-單硝酸酯的活性更強，半衰期為5小時(shí)，在血清中脫硝后形成異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原形排出，糞便中排出＜1%。5-單硝酸酯的代謝產(chǎn)物均無(wú)擴血管作用。

硝酸異山梨酯片的哺乳期婦女用藥是不清楚ISDN是否經(jīng)乳汁排泌，故哺乳期婦女應慎用。

硝酸異山梨酯片的注意事項是低充盈壓的急性心急梗死、主動(dòng)脈或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、顱內壓增高者慎用。不應突然停止用藥，以避免反跳現象。

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（實(shí)習編緝：陳志方）