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阿侖膦酸鈉片的毒理作用怎么樣?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/9/28 10:32:08
    導讀:阿侖膦酸鈉片只能在每周固定的一天晨起時(shí)使用。為盡快將藥物送至胃部,降低對食道的刺激,該品應在清晨用一滿(mǎn)杯白水送服,并且在服藥后至少30分鐘之內和當天第一次進(jìn)食前,病人應避免躺臥。

阿侖膦酸鈉片(福善美)的用法用量是口服,每日早餐前至少30分鐘空腹用200ml溫開(kāi)水送服,一次10mg,一日1次。那么,阿侖膦酸鈉片的毒理作用怎么樣?

阿侖膦酸鈉片只能在每周固定的一天晨起時(shí)使用。為盡快將藥物送至胃部,降低對食道的刺激,該品應在清晨用一滿(mǎn)杯白水送服,并且在服藥后至少30分鐘之內和當天第一次進(jìn)食前,病人應避免躺臥。

動(dòng)物毒理

對雌性大鼠和小鼠來(lái)說(shuō),口服阿侖膦酸鈉的LD50值分別為552mg/kg(3256mg/m2)和966mg/kg(2898mg/m2)(相當于人類(lèi)口服劑量*27600和48300mg)。對雄性鼠,這些值要略高一些,分別為626mg/kg和1280mg/kg。而狗口服劑量達200mg/kg(4000mg/m2)仍未見(jiàn)致死作用(相當于人類(lèi)口服劑量*10000mg)。

*以患者的體重為50公斤計

慢性毒性

對大鼠和狗分別進(jìn)行的長(cháng)達一年和三年的重復劑量-毒性研究發(fā)現,阿侖膦酸鈉的相關(guān)變化有以下幾個(gè)方面:在內源性軟骨骨形成區保留了最初的松質(zhì)骨;堿性磷酸酶活性持續下降;血鈣和血磷的濃度一過(guò)性下降。這些都與阿侖膦酸鈉預期的藥理活性相關(guān)。對腎毒性最敏感的物種(如狗)出現腎毒性的劑量相當于人類(lèi)至少應用100mg。大鼠需要更高的劑量才表現出這種腎毒性。胃腸毒性只出現在嚙齒動(dòng)物。這可能是由于對黏膜的直接作用,且僅發(fā)生在劑量超過(guò)2.5mg/kg/天時(shí)。

致癌作用

動(dòng)物超劑量試驗未發(fā)現有致癌作用。

致突變作用

無(wú)論有無(wú)代謝活性,體外微生物致突變試驗未發(fā)現阿侖膦酸鈉有致突變作用。五項基因毒性研究中有四項都是純陰性結果,包括與人類(lèi)致癌可能性最直接相關(guān)的研究(體內染色體畸變試驗和微生物致突變試驗),以及大鼠和小鼠體內的致癌研究陰性結果均表明阿侖膦酸鈉對人類(lèi)沒(méi)有基因毒性或致癌的危險。

繁殖

口服給予大鼠阿侖膦酸鈉每天5mg/kg對兩性的生育和繁殖能力都沒(méi)有影響。這些研究中發(fā)現的唯一與藥物相關(guān)的影響是大鼠分娩困難。這與藥物介導的低鈣血癥直接相關(guān),這種影響可通過(guò)給大鼠補充鈣來(lái)預防。而且,每天1.25mg/kg的劑量沒(méi)有任何影響。

方舟健客提醒您,在服用藥物時(shí),一定注意藥物的毒副作用,不要讓藥物的治療變成毒害,如您想對本品有進(jìn)一步的了解,您可以到方舟健客咨詢(xún)在線(xiàn)客服,或者撥打我們的熱線(xiàn)電話(huà)400-086-5111。我們將為你提供優(yōu)質(zhì)的服務(wù)!

(實(shí)習編輯:劉子軒)

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