阿侖膦酸鈉片適用于治療絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥,以預防腹部和脊柱骨折。那么,阿侖膦酸鈉片慎用于哪些患者呢?
阿侖膦酸鈉片一次性靜脈給予10mg后測定其腎清除率為71ml/min,阿侖膦酸鈉片的全身清除率不超過(guò)200ml/min。阿侖膦酸鈉片靜脈給藥后6小時(shí)內其血漿濃度下降95%以上。阿侖膦酸鈉片在人體內的終末半衰期估計大于10年,阿侖膦酸鈉片從骨骼中釋放。
阿侖膦酸鈉片的研究表明,阿侖膦酸鈉片靜脈給予大鼠阿侖膦酸鈉1mg/kg后,其瞬間分布于軟組織,但接著(zhù)迅速再分布于骨組織或通過(guò)尿排泄。阿侖膦酸鈉片在人體內的平均穩態(tài)分布容積,除了骨組織外,至少為28L。
阿侖膦酸鈉片口服給予治療劑量由于其在血漿內的濃度過(guò)低,難以進(jìn)行檢驗分析(小于5ng/ml)。阿侖膦酸鈉片血漿蛋白結合率約為78%。阿侖膦酸鈉片還沒(méi)有證據表明在動(dòng)物或人體內代謝。阿侖膦酸鈉片一次性靜脈給予C14標記發(fā)現,阿侖膦酸鈉片約50%的放射活性在72小時(shí)內由尿排泄,阿侖膦酸鈉片在糞便中沒(méi)有或只有很少量的放射性活性。
因為阿侖膦酸鈉片對上消化道粘膜有刺激作用并有可能加重潛在的疾病,故應慎用于患有活動(dòng)性上消化道疾病如吞咽困難、食管疾病、胃炎、十二指腸炎、潰瘍或最近有胃腸道病史,如消化道潰瘍或活動(dòng)性胃腸道出血或消化道手術(shù)(除外幽門(mén)成形術(shù))的病人。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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