替硝唑片對原蟲(chóng)及厭氧菌有較高活性。口服后吸收完全,健康女性單劑量口服2g后達峰時(shí)間(Tmax)為2小峰濃度(Cmax)為51mg/L。那么,替硝唑片的性狀是什么呢?
替硝唑片的性狀是類(lèi)白色片至淡黃色。
替硝唑片的藥理作用是對原蟲(chóng)及厭氧菌有較高活性。對脆弱擬桿菌等擬桿菌屬、梭桿菌屬、梭菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、韋容球菌屬及加得納菌等具抗菌活性,2~4mg/L的濃度可抑制大多數厭氧菌;微需氧菌、幽門(mén)螺桿菌對其敏感;對陰道滴蟲(chóng)的MIC與甲硝唑相仿,其代謝物對加得納菌的活性較替硝唑為強。本品的作用機制尚未完全闡明,厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基被還原成一種細胞毒,從而作用于細菌的DNA代謝過(guò)程,促使細菌死亡。耐藥菌往往缺乏硝基還原酶而對本品耐藥。本品抗阿米巴原蟲(chóng)的機制為抑制其氧化還原反應反應,使原蟲(chóng)的氮鏈發(fā)生斷裂,從而殺死原蟲(chóng)。
替硝唑片的注意事項是:
1.致癌、致突變作用:動(dòng)物試驗或體外測定發(fā)現本品具致癌、致突變作用,但人體中尚缺乏資料。
2.如療程中發(fā)生中樞神經(jīng)系統不良反應,應及時(shí)停藥。
3.本品可干擾丙氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶、三酰甘油、己糖激酶等的檢驗結果,使其測定值降至零。
4.用藥期間不應飲用含酒精的飲料,因可引起體內乙醛蓄積,干擾酒精的氧化過(guò)程,導致雙硫侖樣反應,患者可出現腹部痙攣、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。
5.肝功能減退者本品代謝減慢,藥物及其代謝物易在體內蓄積,應予減量,并作血藥濃度監測。
6.本品可自胃液持續清除,某些放置胃管作吸引減壓者,可引起血藥濃度下降。血液透析時(shí),本品及代謝物迅速被清除,故應用本品不需減量。
7.念珠菌感染者應用本品,其癥狀會(huì )加重,需同時(shí)給抗真菌治療。
8.本品對阿米巴包囊作用不大,宜加用殺包囊藥物。
9.治療陰道滴蟲(chóng)病時(shí),需同時(shí)治療其性伴侶。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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