艾力達為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。艾力達的主要成份為鹽酸伐地那非,化學(xué)名稱(chēng):2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三聯(lián)氮-4-酮單鹽酸鹽。那么,艾力達的合并用藥會(huì )是怎樣呢?
艾力達用于治療男性陰莖勃起功能障礙(ED)。艾力達對PDE5的抑制作用遠遠高于對其他PDE的作用(是PDE6的15倍,PDE1的130倍,PDE11的300倍,PDE2,3,4,7,8,9,10的1000倍)。艾力達在體外試驗中,艾力達通過(guò)增加離體人陰莖海綿體的cGMP水平來(lái)松弛平滑肌。艾力達的一項有安慰劑對照的Rigiscan研究顯示,部分受試者在服用艾力達20mg15分鐘后陰莖就能充分勃起并完成插入(≥60%硬度)所有服用艾力達的受試者與安慰劑組相比,陰莖的勃起反應在給藥25分鐘后具有顯著(zhù)性差異。
艾力達在清醒的兔試驗中,艾力達使陰莖勃起的作用依賴(lài)于內源性一氧化氮合酶的水平,艾力達作用能被一氧化氮供體加強。艾力達通過(guò)抑制人體陰莖海綿體內降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),艾力達具有增加性刺激作用下海綿體局部?jì)仍葱缘囊谎趸尼尫牛瑥亩鰪娦源碳さ淖匀环磻0_對酶的純化試驗表明,艾力達是一種高效,高選擇性的PDF5抑制劑,艾力達對人PDE5的IC50為0.7nM。
艾力達的合并用藥:某些患者同時(shí)服用伐地那非和α-受體阻滯劑可能導致癥狀性低血壓。只有當患者接受α-受體阻滯劑治療病情穩定時(shí),才能合并用藥。對于接受α-受體阻滯劑治療病情穩定的患者,應用伐地那非的劑量應為最低推薦起始劑量5mg,并可在任意時(shí)間服用坦洛新。當伐地那非與其它α-受體阻滯劑合并用藥時(shí),應有一定的服藥間歇。對于已服用最佳劑量伐地那非的患者,應用α-受體阻滯劑應從最低劑量開(kāi)始。對于服用PDF5抑制劑(包括伐地那非)的患者,α-受體阻滯劑劑量的增加可能會(huì )引起患者血壓進(jìn)一步下降。服用某些CYP3A4抑制劑的患者可能需調整伐地那非的劑量(例如酮康唑、伊曲康唑、利托那韋、茚地那韋和紅霉素)。同時(shí)使用紅霉素時(shí),伐地那非的最大劑量不超過(guò)5mg。服用酮康唑、伊曲康唑時(shí),伐地那非的最大劑量不得超過(guò)5mg。當酮康唑、伊曲康唑的劑量超過(guò)200mg時(shí),不能服用伐地那非。避免同時(shí)服用強效CYP3A4抑制劑茚地那韋和利托那韋。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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