使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,那么,氟伐他汀鈉緩釋片藥物相互作用是哪些?
氟伐他汀鈉緩釋片藥物相互作用:
食物:晚餐時(shí)或晚餐后4小時(shí)服用氟伐他汀,其降血脂作用無(wú)明顯差異。沒(méi)有發(fā)現氟伐他汀與其他CYP3A4底物(包括西柚汁)之間相互作用。
其他藥物對氟伐他汀的影響
貝特類(lèi)藥物和煙酸:氟伐他汀分別和苯扎貝特、吉非貝齊、環(huán)丙貝特或煙酸聯(lián)合使用,氟伐他汀或其他降脂類(lèi)藥物的生物利用度無(wú)臨床意義的變化。考慮到其他HMG-CoA還原酶抑制劑和上述藥物聯(lián)合應用時(shí),發(fā)生肌病的風(fēng)險增加,氟伐他汀和上述藥物聯(lián)合應用時(shí)亦需慎重(見(jiàn)【注意事項】)。
伊曲康唑和紅霉素:氟伐他汀與細胞色素P450(CYP)3A4的強效抑制劑伊曲康唑和紅霉素同時(shí)應用,對氟伐他汀生物利用度的影響很少。因為氟伐他汀與此酶的關(guān)系很小,因此推斷其他的CYP3A4抑制劑如酮康唑,環(huán)孢素等不會(huì )影響氟伐他汀的生物利用度。CYP2C9同工酶在氟伐他汀的代謝過(guò)程中起主要的作用(約75%),而CYP2C8和CYP3A4起到的作用較小。
氟康唑:在預先服用氟康唑(CYP2C9抑制劑)的健康志愿者中使用氟伐他汀后,可導致氟伐他汀的暴露量和血藥濃度峰值分別升高了約84%和44%。盡管尚未發(fā)現服用氟伐他汀后在臨床上的安全性發(fā)生改變,二者聯(lián)合應用時(shí)亦需慎重。
環(huán)孢素:一項研究表明,對在穩定的環(huán)孢素治療的腎移植患者中使用本品,氟伐他汀暴露量(AUC)和最大血藥濃度(Cmax)與健康受試者的歷史數據相比增加了2倍。盡管這些增加并無(wú)顯著(zhù)臨床意義,二者聯(lián)合應用時(shí)應慎重。
膽鹽結合劑:在服用樹(shù)脂(如消膽胺)后至少四小時(shí)才能服用氟伐他汀。這樣會(huì )減少氟伐他汀和樹(shù)脂結合。
利福平:在使用利福平的健康志愿者中使用氟伐他汀,發(fā)現氟伐他汀的生物利用度減少了約50%。這種情況對氟伐他汀降脂效果的影響目前還沒(méi)有證據。對于長(cháng)期使用利福平治療(如治療結核)的患者,氟伐他汀的劑量應該作相應的調整以確保滿(mǎn)意的降脂療效。
組胺H2-受體阻斷劑和質(zhì)子泵抑制劑:氟伐他汀和西米替丁,雷米替丁或奧美拉唑同時(shí)使用會(huì )導致氟伐他汀的生物利用度增加,但是沒(méi)有臨床相關(guān)性。尚未進(jìn)行其他相互作用的研究,其他組胺H2-受體阻斷劑和質(zhì)子泵抑制劑不會(huì )影響氟伐他汀的生物利用度。
苯妥英:苯妥英對氟伐他汀藥物代謝動(dòng)力學(xué)影響很小,在聯(lián)合應用時(shí),無(wú)需調整氟伐他汀的劑量。
心血管藥物:當氟伐他汀和普萘洛爾、地高辛、氯沙坦或氨氯地平同時(shí)應用時(shí),氟伐他汀的藥物代謝動(dòng)力學(xué)沒(méi)有出現臨床顯著(zhù)變化。根據藥物代謝動(dòng)力學(xué)數據,當氟伐他汀和這些藥物聯(lián)合應用時(shí),不需要進(jìn)行監測或調整劑量。
氟伐他汀對其他藥物影響
環(huán)孢素:本品與環(huán)孢素同時(shí)使用時(shí),對環(huán)孢素的生物利用度沒(méi)有影響。
秋水仙素:尚無(wú)氟伐他汀與秋水仙素藥代動(dòng)力學(xué)相互作用的資料。但有報道氟伐他汀與秋水仙素合并用藥出現肌肉毒性,包括肌肉疼痛,無(wú)力以及橫紋肌溶解癥。
苯妥英:本品與苯妥英同時(shí)使用時(shí),對苯妥英藥物代謝動(dòng)力學(xué)性質(zhì)影響的總體改變程度相對較小,無(wú)臨床意義。因此在聯(lián)合使用氟伐他汀時(shí),常規監測苯妥英的血藥濃度即已足夠。
華法令和其他香豆素類(lèi)衍生物:健康志愿者服用氟伐他汀和華法令(單劑),與單獨服用華法令相比,對華法令的血漿濃度或凝血酶原時(shí)間無(wú)不良影響。但是,有同時(shí)服用本品和華法令或其他香豆素類(lèi)衍生物的患者發(fā)生出血和/或凝血酶原時(shí)間延長(cháng)的個(gè)例報告。因此,在使用華法令和其他香豆素類(lèi)衍生物的患者中,在氟伐他汀開(kāi)始,結束和調整劑量的時(shí)候,建議密切監測凝血酶原時(shí)間。
口服降糖藥物:在使用磺脲類(lèi)藥物(格列苯脲,甲苯磺丁脲)治療的2型糖尿病患者中使用氟伐他汀,沒(méi)有發(fā)現具有臨床意義的變化。
對于采用格列苯脲進(jìn)行治療的2型糖尿病患者(n=32),同時(shí)服用氟伐他汀(每次40mg,每天2次,連續14天)可以使格列苯脲的Cmax、AUC以及半衰期分別增加50%、69%和121%。格列苯脲(每次5至20mg)可以使氟伐他汀的Cmax和AUC分別增加44%和51%,
在這個(gè)試驗中,血糖,胰島素和C-肽水平?jīng)]有變化。但是,對于同時(shí)使用格列苯脲和氟伐他汀的患者,如果氟伐他汀劑量增加至每天80mg,應對患者進(jìn)行適當的監測。
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(實(shí)習編輯:王博英)
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