苯磺酸氨氯地平片(安內真)適應癥/功能主治:1.高血壓(單獨或與其他藥物合并使用)。2.心絞痛:尤其自發(fā)性心絞痛(單獨或與其他藥物合并使用)。氨氯地平口服吸收良好,且不受攝入食物的影響。給藥后6-12小時(shí)血藥濃度達至高峰,絕對生物利用度約為64-80%,表觀(guān)分布容積約為21L/kg,終末消除半衰期約為35-50小時(shí),每日一次,連續給藥7-8天后血藥濃度達至穩態(tài),氨氯地平通過(guò)肝臟廣泛代謝為無(wú)活性的代謝物,以10%的原藥和60%的代謝物由尿液排出,血漿蛋白結合率約為97.5%。苯磺酸氨氯地平片可以與其他外周擴血管藥物合用嗎?
低血壓。由于苯磺酸氨氯地平片(安內真)逐漸產(chǎn)生擴血管作用,口服一般很少出現急性低血壓。但苯磺酸氨氯地平片(安內真)與其他外周擴血管藥物合用時(shí)仍需謹慎,特別是對于有嚴重主動(dòng)脈瓣狹窄的病人。
苯磺酸氨氯地平片(安內真)的主要成份為苯磺酸氨氯地平。為白色片。氨氯地平為鈣通道阻滯劑(劑即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),能阻滯心肌和平滑肌細胞外鈣離子經(jīng)細胞膜鈣離子通道跨膜進(jìn)入細胞內。本品抗高血壓作用的機制是直接松馳血管平滑肌,緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定,但它可以通過(guò)擴張外周小動(dòng)脈和冠狀動(dòng)脈,減少總外周血管阻力,解除冠狀動(dòng)脈痙攣,降低心臟的后負荷,減少能量消耗和對氧的需求,從而緩解心絞痛。在大鼠、小鼠進(jìn)行了為期2年的研究,經(jīng)食物給予氨氯地平、劑量為0.5mg/kg/日、1.25mg/kg/日和2.5mg/kg/日,未發(fā)現致癌性的證據。誘發(fā)性研究顯示在基因或染色體水平均無(wú)藥物相關(guān)的作用。氨氯地平10mg/kg/日(以mg/m2計算,為最大推薦人用劑量10mg的8倍)對大鼠的生殖能力無(wú)影響。氨氯地平為鈣通道阻滯劑(劑即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),能阻滯心肌和平滑肌細胞外鈣離子經(jīng)細胞膜鈣離子通道跨膜進(jìn)入細胞內。本品抗高血壓作用的機制是直接松馳血管平滑肌,緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定,但它可以通過(guò)擴張外周小動(dòng)脈和冠狀動(dòng)脈,減少總外周血管阻力,解除冠狀動(dòng)脈痙攣,降低心臟的后負荷,減少能量消耗和對氧的需求,從而緩解心絞痛。在大鼠、小鼠進(jìn)行了為期2年的研究,經(jīng)食物給予氨氯地平、劑量為0.5mg/kg/日、1.25mg/kg/日和2.5mg/kg/日,未發(fā)現致癌性的證據。誘發(fā)性研究顯示在基因或染色體水平均無(wú)藥物相關(guān)的作用。氨氯地平10mg/kg/日(以mg/m2計算,為最大推薦人用劑量10mg的8倍)對大鼠的生殖能力無(wú)影響。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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