硫唑嘌呤片的主要成分為硫唑嘌呤，其化學(xué)名稱(chēng)為6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5-)硫代]-1H-嘌呤。那么，硫唑嘌呤片的說(shuō)明書(shū)有哪些內容呢？

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：硫唑嘌呤片

商品名稱(chēng)：硫唑嘌呤片(依木蘭)

英文名稱(chēng)：AzathioprineTablets

拼音全碼：YiMuLan(LiuZuoPiaoLingPian)

【主要成份】硫唑嘌呤，其化學(xué)名稱(chēng)為：6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5-)硫代]-1H-嘌呤。

【成份】

分子式：C9H7N7O2S

分子量：277.27

【性狀】本品為淡黃色片。

【適應癥/功能主治】急慢性白血病，后天性溶血性貧血，慢性類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎、慢性活動(dòng)性肝炎、原發(fā)性膽汁性肝硬變，甲狀腺機能亢進(jìn)，重癥肌無(wú)力等癥狀。

【規格型號】50mg*100s

【用法用量】1．口服每日1.5mg～4mg/kg，一日1次或分次口服；2．異體移植，每日2mg～5mg/kg，一日1次或分次口服；3．白血病，每日1.5mg～3mg/kg，一日1次或分次口服。

【不良反應】較巰嘌呤相似但毒性稍輕，可致骨髓抑制，肝功能損害，畸胎，亦可發(fā)生皮疹，偶見(jiàn)肌萎縮。

【禁忌】已知對本品高度過(guò)敏的患者禁用。

【注意事項】致肝功能損害，故肝功能差者忌用，亦可發(fā)生皮疹，偶致肌肉萎縮，用藥期間嚴格檢查血象。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年患者用藥】尚不明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】可致畸胎，孕婦忌用。

【藥物相互作用】別嘌呤醇可抑制巰基嘌呤（后者是硫唑嘌呤的活性代謝物）代謝成無(wú)活性產(chǎn)物，結果使巰基嘌呤的毒性增加，當二者必須同時(shí)服用時(shí)，硫唑嘌呤的劑量應該大大地減低，硫唑嘌呤可降低6-巰嘌呤的滅活率，6-巰嘌呤的滅活通過(guò)下列方式：酶的S-甲基化，與酶無(wú)關(guān)的氧化，或是被黃嘌呤氧化酶轉變成硫尿酸鹽等。硫唑嘌呤能與巰基化合物如谷胱甘肽起反應，在組織中緩緩釋出6-巰嘌呤而起到前體藥物的作用。

【藥物過(guò)量】尚不明確。

【藥理毒理】在體內幾乎全部轉變成6-巰基嘌呤而起作用。由于其轉變過(guò)程較慢，因而發(fā)揮作用緩慢。它能抑制Friend白血病，抑制病毒對小鼠的感染，使脾臟腫大得到抑制，使脾臟及血漿內病毒滴度下降。大鼠長(cháng)期腹腔注射本品達4～5個(gè)月時(shí)出現體重下降、嚴重貧血和網(wǎng)織細胞增加。家兔于妊娠早期給予本藥，可引起畸胎，主要是肢體發(fā)育受到影響。可通過(guò)對RNA代謝的干擾而具有免疫抑制作用。若小劑量長(cháng)期存在于培養基中，可抑制致敏的淋巴細胞在體外的殺傷細胞作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】硫唑嘌呤的腸吸收較6-巰基嘌呤為佳，口服吸收良好，進(jìn)入體內后很快被分解為6-巰基嘌呤，然后再分解代謝而生成多種氧化的和甲基化的衍生物，隨尿排出體外，24小時(shí)尿中排泄量為50%～60%，48小時(shí)內大便排出12%，血中濃度低，服藥后1小時(shí)達最高濃度，3～4小時(shí)血中濃度降低一半，用藥后2～4天方有明顯療效。

【貯藏】遮光，密封保存。

【包裝】50毫克*100片/盒。

【有效期】60月

【批準文號】H20100042

【生產(chǎn)企業(yè)】ExcellaGmbH(德國)

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（實(shí)習編輯：林博）