琥珀酸舒馬普坦片用于成人有先或無(wú)先兆偏頭痛的急性發(fā)作。兒童用藥的安全性尚未確定,故不推薦兒童使用。那么,琥珀酸舒馬普坦片的老年患者用藥是多少呢?
琥珀酸舒馬普坦片是血管5-HT1D受體的選擇性激動(dòng)劑,作用于人基底動(dòng)脈和腦脊硬膜血管系統,引起血管收縮,該作用可能與其偏頭疼緩解作用有關(guān)。
琥珀酸舒馬普坦片根據國外文獻報道:本品口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首過(guò)效應絕對生物利用度約為15%。口服本品25mg、100mg的平均最大血藥濃度分別為18ng/ml(7~47ng/ml)和51ng/ml(28~100ng/ml)。偏頭痛發(fā)作期和間歇期Cmax無(wú)明顯差異,發(fā)作期t1/2為2.5h,間歇期t1/2為2.0h。單劑量口服25~100mg,其吸收程度(AUC)呈劑量依賴(lài)性,但是在大于100mg劑量后,AUC比預計值(以25mg劑量為基礎)約少25%。食物對其生物利用度無(wú)明顯影響,但可稍延長(cháng)達峰時(shí)間約0.5h。本品的血漿蛋白結合率較低(14~21%)。表觀(guān)分布容積為2.4L/kg。本品的消除半衰期(t1/2)大約為2.5小時(shí)。口服14C標記物后測得,大部分(約60%)是以代謝物形式通過(guò)腎排泄,40%在糞中發(fā)現。尿中排出的標記物大多數是舒馬普坦的主要代謝產(chǎn)物—非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯,而原形藥只有約3%。本品主要由單胺氧化酶-A(MAO-A)代謝,因此,該酶的抑制劑可改變舒馬普坦的藥動(dòng)學(xué),降低吸收率。未見(jiàn)MAO—B抑制劑對本品藥代動(dòng)力學(xué)的影響。
琥珀酸舒馬普坦片的老年患者用藥是由于老年病人更可能發(fā)生肝功能損害,并為冠心病的危險因素,且高血壓發(fā)生率較高,因此,舒馬普坦不推薦用于老年病人。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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