依托考昔片的不良反應有腦血管意外、癲癇大發(fā)作、顱內出血。那么，依托考昔片的藥理毒理如何？下面讓小編為你介紹吧。

依托考昔片的藥理毒理是：

藥理作用：

依托考昔是一種非甾體抗炎藥，在動(dòng)物模型中它具有抗炎、鎮痛和解熱作用。

在臨床劑量范圍之內或更高劑量下，本品是具有口服活性的、選擇性環(huán)氧化酶?2抑制劑。目前已確認了環(huán)氧化酶的兩種亞型：環(huán)氧化酶?1（COX-1）和環(huán)氧化酶?2（COX-2）。COX-1參與前列腺素介導的正常生理功能，如胃粘膜細胞保護和血小板凝集等。非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產(chǎn)生，因此可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與前列腺素的產(chǎn)生，而前列腺素可引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。依托考昔是選擇性的環(huán)氧化酶－2的抑制劑，可減輕這些癥狀和體征，降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。

根據臨床藥理研究，在本品每日150mg劑量之內，對COX-2的抑制作用呈現劑量依賴(lài)性，但對COX-1無(wú)抑制作用。

臨床試驗中受試者分別接受本品每日120mg（每日一次）、萘普生500mg（每日2次）或安慰劑，檢測胃粘膜活檢標本中前列腺素合成水平。同安慰劑相比，本品并未抑制胃粘膜的前列腺素合成，而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成約80%。這些研究進(jìn)一步支持本品是COX-2的選擇性抑制劑。

在多劑量研究中，受試者每日服用本品150mg(共9天),與安慰劑相比，出血時(shí)間沒(méi)有受到影響。單劑量服藥250mg或500mg對出血時(shí)間也沒(méi)有影響。體內研究顯示，在150mg劑量下，血藥濃度達到穩態(tài)時(shí)，體外花生四烯酸或膠原介導的血小板聚集均未受到抑制。這些結果與本品的COX-2選擇性一致。

毒理研究：

遺傳毒性：依托考昔無(wú)遺傳毒性和致突變作用。

依托考昔可隨哺乳期大鼠的乳汁分泌（見(jiàn)[孕婦和哺乳期婦女用藥]）。

生殖毒性：大鼠研究表明，給藥量達15mg/kg/天（暴露量約為人體服藥90mg時(shí)暴露量的1.5倍）時(shí)未發(fā)現發(fā)育異常。在家兔試驗中，當藥物暴露量約為人體服藥90mg時(shí)暴露量的2倍時(shí)，發(fā)現了低發(fā)生率的心血管畸形和著(zhù)床后流產(chǎn)增加。

在藥物暴露量相當于或低于人體服藥90mg時(shí)的暴露量時(shí)，未發(fā)現發(fā)育異常。

致癌性：小鼠試驗未發(fā)現依托考昔具有致癌作用。大鼠連續給藥約2年，每日藥物暴露量為人臨床劑量（90mg）的6倍以上，可發(fā)生肝細胞腺瘤和甲狀腺濾泡細胞腺瘤。

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(實(shí)習編輯：盧錦銳)