鹽酸托莫西汀膠囊的主要成分為鹽酸托莫西汀。化學(xué)名:(-)-N-甲基-3-苯基-3-(o-甲苯氧基)-丙胺鹽酸鹽。結構式:分子式:C17H21NO·HCl分子量:291.82。那么鹽酸托莫西汀膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?
鹽酸托莫西汀膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是:本品口服吸收迅速,血藥濃度達峰時(shí)間為1~2小時(shí)。成人高脂飲食試驗表明,食物不會(huì )影響本品的絕對生物利用度,但可以降低吸收速度,使峰濃度(Cmax)下降約37%,達峰時(shí)間(tmax)延遲約3小時(shí)。本品在治療劑量時(shí),血漿蛋白結合率約為98%,主要與血漿蛋白結合;表觀(guān)分布容積(Vc)為0.85升/千克,表明其主要分布于體液中。
體內藥物經(jīng)過(guò)肝微粒體細胞色素酶P4502D6(CYP2D6)代謝生成4-羥基托莫西汀,血藥濃度約為原藥的1%。代謝產(chǎn)物4-羥基托莫西汀的藥理活性與原藥相似。本品在飯前或飯后服用,平均血漿清除率(K)為5.83毫升/分,半衰期(t1/2)為5.2小時(shí)。口服給藥后僅3%以原形藥物排除體外,大于80%的藥物以葡萄糖苷的形式經(jīng)腎隨尿液排泄,約17%的藥物經(jīng)消化道隨糞便排泄。
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(實(shí)習編輯:李麗娜)
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