甲磺酸多沙唑嗪片口服后吸收迅速,達峰時(shí)間2-3小時(shí),生物利用度約65%,與蛋白結合率達98%,終末消除半衰期(t1/2)為19~22小時(shí)。進(jìn)食后服藥吸收延遲約1小時(shí),但臨床療效無(wú)明顯降低。 甲磺酸多沙唑嗪片功能主治:原發(fā)性輕、中度高血壓。對于單獨用藥難以控制血壓的患者,可與利尿劑、β受體阻滯劑、鈣拮抗劑或血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)合用。良性前列腺增生的對癥治療。服用甲磺酸多沙唑嗪片會(huì )出現肌痙攣嗎?
甲磺酸多沙唑嗪片的主要成份是甲磺酸多沙唑嗪。 化學(xué)名:1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1,4-苯駢二惡烷-2-甲酰基)哌嗪甲磺酸鹽。分子式:C23H25N5O5·CH4O3。分子量:547.59。為白色或美白色片。多沙唑嗪片是長(cháng)效α1-受體阻滯劑。本品選擇性作用于節后α1-腎上腺素受體,使周?chē)軘U張,周?chē)茏枇档投档脱獕海瑢π呐懦隽坑绊懖淮蟆Ec其他的α1-受體阻滯劑一樣,多沙唑嗪對立位血壓和心率影響較大。 本品作用于前列腺和膀胱頸平滑肌的α1-腎上腺素受體,使膀胱頸、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛,尿道和膀胱阻力減低,從而減輕前列腺增生引起的尿道阻塞癥狀。 本品能輕度降低總膽固醇(2-3%)、LDL-膽固醇(4%),并輕度升高HDL-膽固醇(4%)。但這些變化的臨床意義目前還不清楚。 致癌、致突變和生殖毒性 大鼠和小鼠分別長(cháng)期口服(24個(gè)月)最大耐受劑量的多沙唑嗪(40mg/kg/天和120mg/kg/天),未發(fā)現有致癌活性。致突變研究沒(méi)有顯示本品及其代謝產(chǎn)物對染色體和亞染色體結構的影響。大鼠研究證實(shí),口服本品20mg/kg/天,可降低雄性大鼠的生殖能力;但在停服本品后2周內即可恢復其生殖能力。在口服本品5及10mg/kg/天時(shí)未見(jiàn)其對雄鼠生育力的影響。目前尚未見(jiàn)任何本品對人類(lèi)男性生育力影響的報告。 妊娠兔和大鼠每日分別口服本品高達41 mg/kg和20mg/kg(相當于人類(lèi)服用本品12mg/天時(shí)Cmax和ACU的10倍和4倍)時(shí),未發(fā)現對胎崽有影響。兔在服用本品達80mg/kg時(shí),可降低胎崽的存活率。放射活性研究顯示本品能通過(guò)妊娠大鼠的胎盤(pán)。 大鼠圍產(chǎn)期的研究表明,每日口服本品40或50mg/kg(相當于人類(lèi)服用本品12mg/天時(shí)ACU的8倍)可延緩幼鼠產(chǎn)后發(fā)育。 哺乳期大鼠研究發(fā)現,母鼠單劑量口服[2-14C]標記的本品1mg/kg時(shí),其乳汁中的最大濃度比母體血漿濃度高出20倍。
甲磺酸多沙唑嗪片不良反應發(fā)生率為1%左右的不良反應:心律失常、低血壓、皮疹、瘙癢、關(guān)節痛/關(guān)節炎、肌肉無(wú)力、肌痛、感覺(jué)異常、運動(dòng)障礙、共濟失調、張力過(guò)強、肌痙攣、潮紅、結膜炎、耳鳴、抑郁、失眠、便秘、消化不良、胃腸脹氣、鼻出血、尿失禁、虛弱和顏面浮腫。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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