金戈為淺藍色菱形薄膜衣,除去薄膜衣后為白色結晶粉末。主要成分為枸櫞酸西地那非。那么,老年患者服用金戈是怎樣呢?
金戈的細胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時(shí),可能會(huì )導致西地那非血漿水平升高。金戈及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約為4小時(shí)。金戈對勃起反應的作用,金戈對器質(zhì)性或心理性勃起功能障礙患者進(jìn)行的8個(gè)雙盲、安慰劑交叉對照試驗中,經(jīng)硬度計測量勃起硬度和持續時(shí)間發(fā)現:服用金戈后,性刺激引起的勃起較安慰劑組有改善。
金戈大多數試驗在服藥后約60分鐘評估西地那非的藥效。金戈對經(jīng)硬度計測量發(fā)現,勃起反應一般隨金戈劑量和血漿濃度的增加而增強。金戈一項測定藥效持續時(shí)間的試驗顯示,藥效可持續至4小時(shí),但反應較2小時(shí)時(shí)弱。金戈口服后吸收迅速,金戈的絕對生物利用度約為40%。金戈藥代動(dòng)力學(xué)參數在推薦劑量范圍內與劑量成比例。金戈的消除以肝臟代謝為主(細胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產(chǎn)物,其性質(zhì)與西地那非近似。
金戈的老年患者用藥:健康老年志愿者(≥65歲)的西地那非清除率降低。血藥濃度較高,可能同時(shí)增加不良事件的發(fā)生,故起始劑量以25mg為宜。
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(實(shí)習編緝:葉鎧)
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