使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，炔雌醇環(huán)丙孕酮片的藥理毒理是怎樣的？

炔雌醇環(huán)丙孕酮片的藥理毒理：

藥效學(xué)特性：

由皮脂腺和毛囊組成的毛囊皮脂腺單位是對雄激素敏感的一個(gè)皮膚組成部分。痤瘡，脂溢性皮炎，婦女多毛癥和雄激素性脫發(fā)都是這一靶器官異常而造成的臨床表現，可能的原因是其敏感性增加或雄激素的血清濃度增高。炔雌醇環(huán)丙孕酮片中所含的兩種成份都會(huì )對高雄激素狀態(tài)產(chǎn)生有益的影響：醋酸環(huán)丙孕酮是雄激索在受體水平的競爭性拮抗劑，可以對靶細胞的雄激素合成產(chǎn)生抑制效應，并可通過(guò)抗促性腺效應來(lái)降低雄激素的血液濃度。其抗促性腺效應又被炔雌醇所增強，炔雌醇還上調了血漿中的性激素結合球蛋白(SHBG)的合成。結果造成了循環(huán)中游離的可生物利用的雄激素的減少。

一項大型前贍性3組隊列研究表明使用低劑量雌激素(炔雌醇[0.05㎎)COCs的婦女中，診斷為VTE的發(fā)生率范圍在8-10∕10000婦女年。最近的數據顯示未使用COC且未妊娠者中診斷為VTE的發(fā)生率大約為4.4∕10000婦女年，妊娠期婦女或產(chǎn)后婦女范圍在20-30∕10000婦女年。

這樣通常在用炔雌醇環(huán)丙孕酮片治療3-4個(gè)月后可使已有的痤瘡皮痔痊愈。頭發(fā)與皮膚的過(guò)量油脂一般消退較早。通常伴隨脂溢性皮炎的脫發(fā)也同樣會(huì )減輕。不過(guò)在有輕型多毛癥，特別是面部汗毛稍多的婦女中，治療結果常需在用藥數月后才會(huì )明顯表現出來(lái)。

炔雌醇環(huán)丙孕酮片的避孕作用是以多種因素的相互作用為基礎的。其中最重要的是抑制排卵和改變宮頸分泌。除了避孕作用以外，雌孕激素聯(lián)合應用雖有不利特性，還有很多有利的特性：月經(jīng)周期更有規律，痛經(jīng)減輕，出血量也減少。后者又可使缺鐵的發(fā)生率降低。

臨床前安全性資料

炔雌醇：有關(guān)炔雌醇的毒性特點(diǎn)已經(jīng)眾所周知。除了本產(chǎn)品說(shuō)明書(shū)其它章節已經(jīng)包括的內容以外，沒(méi)有其它相關(guān)的臨床前資料可以再為處方醫生提供另外的安全性信息。

醋酸環(huán)丙孕酮

全身毒性：基于重復劑量毒性的傳統研究的臨床前資料未顯示對于人類(lèi)有特別的危險性。

胚胎毒性∕致畸性：對這量種活性成份聯(lián)合使用的胚胎毒性研究顯示，在外生殖器發(fā)育前的器官發(fā)生期使用該藥未發(fā)現預示有致畸作用。在對激素敏感的生殖器官分化期給予高劑量醋酸環(huán)丙孕酮可能導致雄性胎兒出現雌性化特征。曾在子宮內接觸醋酸環(huán)丙孕酮的男性新生兒，未觀(guān)察到任何雌性化體征。然而，妊娠是使用炔雌醇環(huán)丙孕酮片的禁忌癥。

生殖毒性和致癌性：用醋酸環(huán)丙孕酮進(jìn)行的公認的生殖毒性一線(xiàn)檢驗顯示陰性結果。但是進(jìn)一步的實(shí)驗顯示醋酸環(huán)丙孕酮可以在大鼠和猴子的肝細胞及新鮮離體人肝細胞中形成DNA加合物(且DNA修復活性增強)，在狗的肝細胞中DNA加合物水平極低。

這種DNA加合物在全身暴露下形成，而這也正是在推薦的醋酸環(huán)丙孕酮劑量方案下預計可能發(fā)生的。醋酸環(huán)丙孕酮治療在體內可能造成局灶性的、可能是癌前的肝損傷，表現為在雌性大鼠中細胞酶發(fā)生改變，在攜帶作為靶突變的細菌基因的轉基因鼠中突變率增高。

臨床經(jīng)驗和高質(zhì)量的流行病學(xué)試驗至今并不支持在人體中肝腫瘤發(fā)生率增加。對嚙齒類(lèi)動(dòng)物的醋酸環(huán)丙孕酮的腫痛發(fā)生研究，也沒(méi)有表明有特異性腫瘤發(fā)生的傾向性。

然而，必須記住性甾體激素能促進(jìn)某些激素依賴(lài)性組織與腫瘤的生長(cháng)。

總的來(lái)說(shuō)，如果遵照說(shuō)明書(shū)中的推薦劑量應用于給定的適應癥，現有研究結果未發(fā)現如何證據反對炔雌醇環(huán)丙孕酮片在人體使用。

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（實(shí)習編輯：王博英）