培達用于改善因慢性動(dòng)脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。那么,培達可以用于毛細血管脆弱癥患者嗎?
培達30%以4’-順式-羥基-西洛他唑形式從尿中排泄,不足5%的給藥劑量以其他代謝產(chǎn)物形式排泄。培達及其具有藥理活性的代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)特征呈劑量相關(guān)性。培達及具藥理活性的代謝物的半衰期約為11~13小時(shí),培達長(cháng)期給藥后本藥及其代謝產(chǎn)物可引起體內蓄積,數天內血藥濃度達穩態(tài)。培達及兩個(gè)具有藥理活性的代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)特征在健康志愿者與慢性動(dòng)脈硬化性閉塞癥引起的間歇性跛行患者間沒(méi)有顯著(zhù)差異。
培達主要以代謝產(chǎn)物的形式消除,而代謝產(chǎn)物則主要從尿中排泄。培達代謝的主要同工酶為0丫口3六4,少部分為CYP2C19。培達口服放射性標記的西洛他唑100mg,培達的血漿分析物中56%為西洛他唑,15%為3,4-二氫-西洛他唑,4%為4‘-順式-羥基-西洛他唑。培達74%從尿中排泄,20%從糞便中排泄。培達原藥在尿中屬檢測不出水平,不2%的給藥劑量以3,4-二氫-西洛他唑形式從尿中排泄。
出血患者(血友病、毛細血管脆弱癥、消化道出血、尿路出血、玻璃體出血等);充血性心衰患者培達和其代謝產(chǎn)物都是PDEШ的抑制劑,國外有報道,Ш~IV級心衰患者服用具有該藥理作用的其它藥物后,有使病情加重的可能。所以,對于任何程度的心衰患者禁服培達;對培達(西洛他唑片)的成分有過(guò)敏史的患者;妊娠或有可能妊娠的婦女禁用培達。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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