代丁為白色或類(lèi)白色片。主要成份為阿德福韋酯。化學(xué)名:9-[2-[雙(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,代丁的藥物相互作用有哪些呢?
代丁二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)是0.1μM,代丁對人類(lèi)DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。代丁是一種口服抗病毒藥物。代丁在體內代謝成阿德福韋,代丁是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類(lèi)似物,代丁在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。代丁二磷酸鹽通過(guò)下列兩種方式來(lái)抑制HBVDNA多聚酶(逆轉錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(cháng)終止。
代丁適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復制癥狀,并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。代丁在濃度范圍為0.1~25ug/ml時(shí)體外與人血漿或血清蛋白結合≤4%。代丁靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩態(tài)分布體積分別為392±75和352±9ml/kg。代丁口服給藥后,代丁迅速地轉化為阿德福韋。代丁口服10mg穩態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。代丁的藥物相互作用是:
1.代丁在體內快速轉化為阿德福韋。在濃度顯著(zhù)高于體內觀(guān)察到的濃度時(shí)(>4000倍),代丁對任何一種下列常見(jiàn)的人體CYP450酶都無(wú)抑制作用:CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。代丁不是這些酶的作用底物。但是,尚不清楚代丁是否誘導CYP450酶。
2.根據體外實(shí)驗的結果和代丁的腎臟消除途徑,代丁作為抑制劑或底物、由CYP450介導與其它藥物發(fā)生相互作用的可能性很小。代丁通過(guò)腎小球濾過(guò)和腎小管主動(dòng)分泌的方式經(jīng)腎臟排泄。10mg代丁與其它經(jīng)腎小管分泌的藥物或改變腎小管分泌功能的藥物合用可以增加代丁或合用藥物的血清濃度。10mg代丁與100mg拉米夫定合用,兩種藥物的藥代動(dòng)力學(xué)特性都不改變。10mg代丁與經(jīng)腎小管主動(dòng)分泌的藥物合用時(shí)應當慎重,因為兩種藥物競爭同一消除途徑,可能會(huì )引起代丁或合用藥物的血清濃度升高。
藥物選擇須慎重,建議患者在使用本產(chǎn)品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟地用藥,請在專(zhuān)業(yè)的醫師或執業(yè)藥物指導下使用。方舟健客藥房,為您提供重大慢性疾病用藥、飲食護理信息。如果你對本產(chǎn)品還有別的疑問(wèn),歡迎撥打方舟健客全國免費服務(wù)電話(huà):400-086-5111。
(實(shí)習編緝:張桂平)
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