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美沙拉秦腸溶片藥代動(dòng)力學(xué)如何的?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/9/11 14:57:39
    導讀:進(jìn)入體循環(huán)之前.美沙拉秦在腸黏膜和肝臟代謝為非藥理活性物質(zhì)N-乙酰-5-氨基水楊醚(N-Ac-5-ASA)。乙酰化與患者的乙酰化表型無(wú)關(guān)。

使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,那么,美沙拉秦腸溶片藥代動(dòng)力學(xué)如何的?

美沙拉秦腸溶片藥代動(dòng)力學(xué):美沙拉秦的一般藥代動(dòng)力學(xué)特性

吸收:美沙拉秦在腸近端吸收最多,在腸末端吸收最少。

生物轉化:進(jìn)入體循環(huán)之前.美沙拉秦在腸黏膜和肝臟代謝為非藥理活性物質(zhì)N-乙酰-5-氨基水楊醚(N-Ac-5-ASA)。乙酰化與患者的乙酰化表型無(wú)關(guān)。部分美沙拉秦也可由大腸細菌乙酰化。43%的美沙拉秦和8%的N-乙酰-5-氨基水楊酸與蛋白結合。

排泄:美沙拉秦及其代謝物N-乙酰-5-氨基木楊酸經(jīng)糞便(大部分)、腎(20%-50%,與給藥方式、劑型和美沙拉秦釋藥行為有關(guān))和膽汁(少部分)排泄.腎排泄以N-乙酰-5-氨基水楊酸形式為主.口服劑量中約1%的美沙拉秦以N-乙酰-s-氨基水楊酸為主要形式分泌入乳汁。

本品的特殊代動(dòng)力學(xué)特征

吸收:本品中美沙拉秦在給藥3-4小時(shí)后開(kāi)始釋放。約5小時(shí)后血漿濃度達峰(回盲部)。在每次服用0.5g、一日3次時(shí)美沙拉秦的穩態(tài)血藥濃度為3.0±1.6ug/ml,代謝物N-乙酰-5-氨基水楊酸的穩態(tài)濃度為3.4士1.6ug/ml。

分布:在患者中進(jìn)行的一項結合閃爍掃描研究(藥代動(dòng)力學(xué)研究)表明禁食受試者服藥后約3-4小時(shí)后本品到達回盲部,大約4-5小時(shí)后到達升結腸。在整個(gè)結腸的轉運時(shí)間約為17小時(shí)。

排泄:美沙拉秦多次給藥(每次0.5g、一日3次服藥2天,第3天服用l片后檢測),24小時(shí)后美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水楊酸經(jīng)腎臟的總排泄率約為60%。口服給藥后美沙拉秦的非代謝彤式約占10%。

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(實(shí)習編輯:李建雄)

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