依托度酸片的性狀為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。具有抗炎、解熱和鎮痛作用。其作用機理可能是通過(guò)阻斷環(huán)氧合酶的活性，從而抑制了前列腺素（PG）的合成。那么，依托度酸片與環(huán)孢素合用是有什么后果呢？

依托度酸片的主要成份是依托度酸，化學(xué)名為:(±)-1,8-二乙基-1,3,4,9-四氫吡喃[3,4-b]吲哚-1-乙酸。分子式:C17H21NO3。分子量:287.37。

依托度酸片老年人中的藥代動(dòng)力學(xué)與普通人群無(wú)顯著(zhù)性差異，因此在老年人中使用無(wú)需調整劑量，但應當小心。另外老年人對前列腺素抗體的作用較年輕人敏感，因此針對某一個(gè)體增加藥物治療劑量時(shí)更應謹慎。

依托度酸片的注意事項是：

1.對消化系統的影響：長(cháng)期服用NSAIDS的患者隨時(shí)都可能發(fā)生潰瘍、出血和穿孔等嚴重的胃腸道副作用。雖然在治療初期輕微的胃腸不適如消化不良等很常見(jiàn)，但對于長(cháng)期服用NSAIDS者，即使沒(méi)有任何胃腸道不適癥狀，醫生應時(shí)刻警惕胃腸道潰瘍和出血的危險。臨床觀(guān)察發(fā)現NSAIDS治療3~6個(gè)月，上消化道潰瘍、大出血及穿孔的發(fā)生率約為1%。治療1年其發(fā)生率升至2%~4%。醫生應告知病人一旦發(fā)生嚴重胃腸道損害時(shí)應當采取的措施。現有的研究均證明所有服用NSAIDS的病人無(wú)一例外地面臨著(zhù)消化道潰瘍和出血的危險，而嚴重的消化道潰瘍病史以及吸煙、飲酒等因素可以增加其危險性。年老體弱者的耐受性較差，大多數致命性消化道并發(fā)癥發(fā)生于此人群中。在健康志愿者中的觀(guān)察提示，依托度酸引起消化道出血的潛在危險性較其他常用的NSAIDS為小。然而在既往的上消化道疾病病史的患者中，應當謹慎用藥，權衡風(fēng)險與利益進(jìn)行選擇，并嚴密監測其不良反應。

2.腎臟作用：象其他NSAIDS一樣，給小鼠長(cháng)期喂食依托度酸可導致其腎髓質(zhì)變性和腎乳頭壞死。雄鼠服用依托度酸兩年，其腎盂移行上皮細胞增生的發(fā)生率增加。現已收到一些報告，依托度酸可以導致人腎臟發(fā)生不良反應：如血尿、急性間質(zhì)性腎炎、腎功能不全等等。因此有腎功能損害的病人服用依托度酸時(shí)應小心。前列腺素對于維持正常腎血流灌注起作用，因此任何NSAIDS均可以劑量相關(guān)在抑制前列腺素的合成，減少腎血流，加速腎功能的損害。尤其腎功能不全、心衰、肝功能異常、服用利尿劑和老年病人的危險性更大。如果發(fā)生腎臟不良反應需停用NSAIDS使其腎功能恢復到治療前狀態(tài)。依托度酸代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟排泄，腎衰病人中葡萄糖醛酸酯代謝產(chǎn)物累積程度尚不清楚，但其腎臟不良反應很可能與這些代謝產(chǎn)物有關(guān)。

3.肝臟作用：一項或多項肝功能異常見(jiàn)于15%病人，若繼續用藥，這些異常可以消失、維持不變，也可能繼續進(jìn)展。據報道在依托度酸治療的病人中約1%出現谷丙轉氨酶（ALT）或谷草轉氨酶（AST）的明顯升高（正常上限3倍或以上）。當病人出現肝功能異常的癥狀和/或體征或出現肝功能檢查異常時(shí)，應仔細評估，以期發(fā)現肝功能?chē)乐負p害的早期征象。盡管?chē)乐氐母螕p害少見(jiàn)，當肝功能持續異常或惡化，臨床癥狀或體征提示肝病進(jìn)展或出現全身性癥狀時(shí)（如嗜酸細胞增多、皮疹等），應當停用依托度酸。由于其他原因引起的肝腎功能損害可發(fā)改變依托度酸的代謝。此類(lèi)病人以及需要長(cháng)期治療的病人，尤其是老年人應當嚴密監測其可能出現的不良反應，并根據需要調整藥物劑量。

4.血液系統作用：服用依托酸或其他NSATDS的病人可出現貧血，其原因可能由于液體潴留、胃腸道失血或促紅細胞生成素的作用不完全所致。長(cháng)期服用NSAIDS（包括依托度酸）者若出現貧血的癥狀或體征應查血色素和紅細胞壓積。任何抑制前列腺素合成的藥物都可能在某種程度上影響血小板的功能。服用依托度酸的病人也應密切監測此方面的不良反應。

5.水鈉潴留和浮腫：一部分服用依托度酸的病人會(huì )出現液體潴留和浮腫。因此象其他NSAIDS一樣，已有液體潴留、高血壓和心衰者應小心應用。

6.實(shí)驗室檢測：任何NSAIDS均可能隨時(shí)引發(fā)嚴重的胃腸道潰瘍和出血，因此長(cháng)期用藥者更應堅持隨訪(fǎng)，嚴密監視其有無(wú)潰瘍或出血的癥狀和體征。依托度酸導致血尿酸水平輕度下降，臨床觀(guān)察發(fā)現關(guān)節炎病人服用依托度酸（600mg/日~1000mg/日）四周后其血尿酸水平下降1mg%~2mg%，但在隨后治療的一年中則保持穩定。

7.既往有支氣管哮喘病史：約10%支氣管哮喘病人可能患有阿司匹林過(guò)敏性哮喘。患有阿司匹林過(guò)敏性哮喘的病人使用阿司匹林會(huì )引起嚴重的，并可能是致命的支氣管痙攣。阿司匹林與其它非甾體抗炎藥存在交叉反應。因此，依托度酸禁用阿司匹林過(guò)敏性哮喘的病人，并且慎用于所有有支氣管哮喘病史的患者。

托度酸片與環(huán)孢素合用是：依托度酸因抑制前列腺素的合成，使腎臟對這些藥物的清除發(fā)生改變，藥物濃度增高，毒性增加。與環(huán)孢素相關(guān)的腎毒性也會(huì )增加。因此已服用這些藥物的病人再接受依托度酸或其他NSAIDs治療時(shí)，應當密切監測藥物可能出現的毒性，尤其是已有腎功能損害者。

依托度酸片的有效期是24個(gè)月。

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（實(shí)習編緝：陳志方）