藥代動(dòng)力學(xué)是研究藥物在動(dòng)物體內的含量隨時(shí)間變化規律的科學(xué),是藥理學(xué)的一種。主要研究機體對藥物的處置的動(dòng)態(tài)變化,包括藥物在機體內的吸收、分布、代謝及排泄的過(guò)程。那么他卡西醇軟膏的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的呢?
藥代動(dòng)力學(xué):
對健康成年男子及銀屑病患者,以他卡西醇的軟膏進(jìn)行一次20-80ug,或進(jìn)行每日40-80ug連續7天經(jīng)皮給藥試驗得到,對健康成人男子12例中3例的血清中檢出他卡西醇(26-33pg/mL),對銀屑病患者(n=17)全例均在檢出界限以下(25pg/mL)。參考資料:吸收對無(wú)毛白鼠經(jīng)皮涂抹(24小時(shí)涂抹)軟膏時(shí),涂抹24小時(shí)以后的血漿中放射能濃度所得半減期為1.34日。分布給大白鼠經(jīng)皮涂抹(24小時(shí)涂抹)軟膏時(shí),涂抹部位的皮膚中發(fā)現有高濃度的未變化體。且在肝臟、小腸組織內確認有比較高的濃度。代謝對大白鼠及狗皮下給藥他卡西醇,或對大白鼠經(jīng)皮涂抹(24小時(shí)涂抹)軟膏時(shí),在血漿中觀(guān)察到未變化體及代謝物1α,24(R),25(OH)3D3。排泄對大白鼠及狗皮下給藥他卡西醇時(shí),分別在第10天及第11天未止由尿中的排泄約為18%及13%,糞便中排泄約為76%及81%。又對大白鼠進(jìn)行一次(24小時(shí)涂抹)及連續7天經(jīng)皮涂抹時(shí),分別在一次涂抹11天后及最終涂抹終了后6天為止的尿糞中的排泄約為30%,與皮下給藥相同以糞中排泄為主。
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(實(shí)習編輯:李蓉)
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