琥珀酸索利那新片與維拉帕米合用嗎？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2015/9/10 11:40:27

導讀：

藥物之間總是存在相互的用藥禁忌，那么，琥珀酸索利那新片與維拉帕米合用嗎？

在幾項以膀胱過(guò)度活動(dòng)癥男女性患者為對象實(shí)施的雙盲、隨機、對照臨床試驗中，研究了琥珀酸索利那新5mg每日一次和10mg每日一次的治療效果。5mg和10mg劑量的琥珀酸索利那新同安慰劑相比都顯示了對主要和次要研究終點(diǎn)有統計學(xué)意義的改善。開(kāi)始治療一周內顯現療效，12周內作用穩定。一項長(cháng)期、開(kāi)放性研究證明，療效至少可持續12個(gè)月。治療12周后，50％治療前遭受尿失禁痛苦的患者痊愈，另外35％的患者達到每天排尿次數在8次以下的治療目的。膀胱過(guò)度活動(dòng)癥的對癥治療也帶來(lái)一些生活質(zhì)量測量指標的改善，例如對健康的總體感受、尿失禁的影響、角色限制(家務(wù)和工作)、身體限制、社會(huì )限制、情緒、癥狀嚴重程度、嚴重度測量和睡眠／精力。

索利那新在肝臟中廣泛代謝，主要代謝酶是細胞色素P4503A4（CYP3A4）。不過(guò)也存在另一個(gè)代謝途徑，可幫助索利那新的代謝。索利那新的全身清除率大約是每小時(shí)9.5L，終末半衰期大約是45-68小時(shí)。口服后除了可檢測到索利那新外，還可在血漿中發(fā)現一種有藥理學(xué)活性的代謝物（4R-羥基索利那新）和3種無(wú)活性的代謝物（N-葡糖苷酸結合物，索利那新N-氧化物和4R-羥基索利那新-N-氧化物）。

尚未研究酶誘導對索利那新及其代謝物的作用，以及高親和力CYP3A4底物對索利那新暴露的作用。因為索利那新由CYP3A4代謝，所以可能與其它高親和力CYP3A4底物（例如維拉帕米，地爾硫卓）和CYP3A4誘導物（例如利福平，苯妥英，卡馬西平）發(fā)生藥物動(dòng)力學(xué)相互作用。

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（實(shí)習編輯：李偉君）

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