使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，拉米夫定片藥代動(dòng)力學(xué)如何？

拉米夫定片藥代動(dòng)力學(xué)：吸收：拉米夫定經(jīng)胃腸道吸收良好，成人口服拉米夫定的生物利用度一般為80-85%。口服后，平均到達最高血清濃度(Cmax)的時(shí)間(tmax)約為1小時(shí)。在治療劑量(即4mg/kg/日，分2次服用，間隔12小時(shí))下，Cmax為1.5-1.9mg/mL。

拉米夫定150mg片與300mg片在A(yíng)UC、Cmax和Tmax方面呈劑量相關(guān)的生物等效。

拉米夫定與食物同時(shí)服用，使tmax延長(cháng)，Cmax降低(降低47%)。但拉米夫定的吸收量不受影響(根據AUC)。

與齊多夫定合用時(shí)齊多夫定暴露增加13%，血漿峰濃度升高28%。考慮到這對患者的安全無(wú)意義，因此不需調整劑量。

分布：通過(guò)靜脈注射的研究了解到，拉米夫定的平均分布容積為1.3L/kg。所觀(guān)察到的清除半衰期為5-7小時(shí)。拉米夫定的平均系統清除率約為0.32L/h/kg，以通過(guò)腎臟的有機陽(yáng)離子轉運系統清除為主(>70%)。

拉米夫定在治療劑量范圍內呈線(xiàn)性藥代動(dòng)力學(xué)，與主要血漿蛋白白蛋白的結合較少(在體外研究中，與白蛋白的結合<16-36%)。

較少的數據顯示，拉米夫定能進(jìn)入中樞神經(jīng)系統，到達腦脊液(CSF)。口服拉米夫定后2-4小時(shí)的平均CSF與血清拉米夫定濃度的比值約為0.12。尚不了解拉米夫定進(jìn)入中樞神經(jīng)系統的確切量或與任何臨床效應的關(guān)系。

代謝：本品的活性部分，細胞內拉米夫定三磷酸鹽的終末半衰期(16-19小時(shí))較血漿拉米夫定半衰期(5-7小時(shí))長(cháng)。對60位成年健康受試者的臨床研究表明，服用本品300mg片每天1次與服用本品150mg片每日2次在穩態(tài)狀態(tài)下其細胞內三磷酸鹽的AUC24和Cmax的藥代動(dòng)力學(xué)是等效的。

拉米夫定主要以原型通過(guò)腎臟的排泄而清除。需在體內代謝的藥物與拉米夫定發(fā)生相互作用的可能性很小，因為拉米夫定經(jīng)肝臟代謝的量小(5-10%)，與血漿蛋白結合率低。

清除：對腎臟損傷患者的研究顯示，拉米夫定的清除受腎功能不全的影響。對肌酐清除率低于50mL/分的患者，推薦的用藥劑量見(jiàn)劑量節(用法與用量)。與復方甲噁唑成份之一甲氧芐啶的相互作用使治療劑量的拉米夫定暴露增加40%。除非患者有腎臟損傷，否則不需為此進(jìn)行劑量調整(見(jiàn)相互作用和用法用量)。有腎臟損害的患者，同時(shí)使用復方甲噁唑和拉米夫定時(shí)需接受慎重檢查。

兒童藥代動(dòng)力學(xué)：在一般情況下，兒科患者的藥代動(dòng)力學(xué)與成人相同。然而，12歲以下兒科患者的絕對生物利用度降低(大約55-65%)。此外，年幼兒科患者的系統清除率較高，隨年齡增長(cháng)，系統清除率下降，至12歲左右時(shí)，接近成人。由于上述差異，對3月齡至12歲兒童的推薦劑量為8mg/kg/日，該劑量使成人與兒童的暴露水平相似(平均AUC大約為5000ng/h/mL)。

關(guān)于3月齡以下兒童藥代動(dòng)力學(xué)的資料很少。在1周齡的新生兒，與兒科患者相比，前者的口服拉米夫定清除減少，可能是由于其腎臟功能不成熟和吸收差異所致。因此，為達到與成人及兒童相同的暴露量，新生兒的推薦劑量為4mg/kg/日。對腎小球濾過(guò)作用估算提示，要達到近似成人和兒童的暴露量，推薦6周齡及以上兒童的服用劑量為8mg/kg/日。

妊娠的藥代動(dòng)力學(xué)：妊娠晚期孕婦口服拉米夫定的藥代動(dòng)力學(xué)與非妊娠成人相同。

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（實(shí)習編輯：李建雄）