孟魯司特鈉片為淺黃色異形薄膜衣片。孟魯司特鈉片的主要成份為孟魯司特。那么,使用孟魯司特鈉片過(guò)量會(huì )怎樣呢?
孟魯司特鈉片在用藥后24小時(shí),所有其它組織中的放射標記物量也極少。孟魯司特鈉片幾乎被完全代謝。在使用治療劑量的研究中,孟魯司特鈉片對成人和兒童穩態(tài)情況下,孟魯司特鈉片的血漿中未測出孟魯司特的代謝物。
孟魯司特鈉片口服吸收迅速而完全。孟魯司特鈉片的成人空腹服用10mg薄膜衣片后,孟魯司特鈉片的血漿藥物濃度于3小時(shí)(Tmax)達到峰值濃度(Cmax)。孟魯司特鈉片的平均口服生物利用度為64%。孟魯司特鈉片對普通飲食對口服生物利用度和Cmax無(wú)影響。
孟魯司特鈉片臨床研究顯示進(jìn)食后任何時(shí)間服用10mg薄膜衣片的孟魯司特鈉均是安全且有效的。孟魯司特鈉片99%以上的孟魯司特鈉與血漿蛋白結合。孟魯司特鈉片的穩態(tài)分布容積平均為8~11升。孟魯司特鈉片同位素標記在大鼠中的研究顯示,只有極少量的孟魯司特鈉通過(guò)血腦屏障
孟魯司特鈉片的藥物過(guò)量:尚無(wú)關(guān)于臨床治療中本品過(guò)量的專(zhuān)門(mén)資料。在治療慢性哮喘的研究中,成年患者使用的劑量高達每日200mg,連續用藥22周及短期研究中使用的劑量高達每日900mg,連續用藥約1周,均未出現有臨床意義的不良事件。已有上市后急性藥物過(guò)量的報道和使用本品的臨床研究中。其中包括成人和兒童使用高達1000mg劑量的報道。臨床和實(shí)驗室發(fā)現均一致顯示了其在成人和兒童患者的安全性,在大部分藥物過(guò)量的報告中,沒(méi)有不良事件。最常發(fā)生的不良事件與安全性特征一致,包括腹痛、嗜睡、口渴、頭痛、嘔吐和精神運到過(guò)度。尚不清楚本品是否能經(jīng)腹膜或血液透析清除。
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(實(shí)習編緝:鐘燕冰)
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